GKI-1
目录号 : GC34381
GKI-1是Greatwall(GWL)激酶抑制剂，抑制hGWLFL和hGWL-KinDom的IC50分别为4.9和2.5µM。GKI-1可高效抑制ROCK1，IC50为11µM,仅微弱抑制PKA。
Cas No.:2444764-03-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
GKI-1 is a Greatwall (GWL) kinase inhibitor with IC50s of 4.9 and 2.5 µM against hGWLFL and hGWL-KinDom, respectively. GKI-1 robustly inhibits ROCK1 with an IC50 of 11 µM, but only weakly affected PKA[1].
GKI-1 inhibits full-length human GWL, and shows cellular efficacy[1]. Treatment of HeLa cells (25 and 50 µM) with GKI-1 reduces ENSA/ARPP19 phosphorylation levels, resulting in a decrease in mitotic events, mitotic arrest/cell death and cytokinesis failure[1].
[1]. Ocasio CA, et al. A first generation inhibitor of human Greatwall kinase, enabled by structural and functional characterisation of a minimal kinase domain construct. Oncotarget. 2016 Nov 1;7(44):71182-71197.
| Cas No. | 2444764-03-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | ClC(C=C1)=CC=C1NC2=CC(C3=CNN=C3)=CC=C2 | ||
| 分子式 | C15H12ClN3 | 分子量 | 269.73 |
| 溶解度 | DMSO: 200 mg/mL (741.48 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7074 mL | 18.5371 mL | 37.0741 mL |
| 5 mM | 0.7415 mL | 3.7074 mL | 7.4148 mL |
| 10 mM | 0.3707 mL | 1.8537 mL | 3.7074 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。