Elisartan (HN 65021)
(Synonyms: HN 65021) 目录号 : GC32536
Elisartan (HN 65021) 是一种具有口服活性的血管紧张素 II AT1 受体拮抗剂 HN-12206 的非肽前体药物，具有抗高血压活性。
Cas No.:149968-26-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Elisartan is an orally active non-peptide pro-drug of angiotensin II AT1 receptor antagonist HN-12206, and shows anti-hypertension activities.
[1]. J R Cockcroft, et al. The effect of HN-65021 on responses to angiotensin II in human forearm vasculature. Br J Clin Pharmacol. 1995 Dec; 40(6): 591-593.
| Cas No. | 149968-26-3 | SDF | |
| 别名 | HN 65021 | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=C(Cl)N=C(CCCC)N1CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C4=NN=NN4)C=C2)OC(OC(OCC)=O)C | ||
| 分子式 | C27H29ClN6O5 | 分子量 | 553.01 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8083 mL | 9.0414 mL | 18.0829 mL |
| 5 mM | 0.3617 mL | 1.8083 mL | 3.6166 mL |
| 10 mM | 0.1808 mL | 0.9041 mL | 1.8083 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
The effect of HN-65021 on responses to angiotensin II in human forearm vasculature
Br J Clin Pharmacol 1995 Dec;40(6):591-3.PMID:8703667DOI:PMC1365216
We studied the effect of (2-butyl-4-chloro-1[[2'-(1H-tetrazol-5-yl) [1,1'-biphenyl]methyl]-1H-imadazole-5-carboxylic acid,-1-(ethoxycarbonyloxy) ethyl-ester (HN-65021), on angiotensin II induced vasoconstriction in forearm vasculature of eight healthy men. Placebo and HN-65021 (5, 10 and 100 mg) were administered orally. Forearm blood flow was measured by venous occlusion plethysmography during rising dose brachial artery infusions of angiotensin II (0.3-1000 pmol min-1) 2 h after dosing. HN-65021 inhibited angiotensin II, causing a shift to the right of the dose-response curve. Angiotensin II (100 pmol min-1) decreased mean blood flow in the infused arm by 63.1 +/- 3.2% when infused following placebo and by 49.9 +/- 4.3%, 50.7 +/- 3.5% and 36.4 +/- 2.8% following HN-65021 doses of 5.10 and 100 mg respectively. These results demonstrate that HN-65021 antagonises angiotensin II receptor mediated vasoconstriction in human forearm resistance vessels.