Difelikefalin (trifluoroacetate salt)
(Synonyms: CR845, FE 202845) 目录号 : GC49304
A κ-opioid receptor agonist
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Difelikefalin is a κ-opioid receptor (KOR) agonist.1 It activates KOR in HEK293 cells expressing the human receptor (EC50 = 0.16 nM in a transactivation assay) and inhibits forskolin-induced cAMP production in R1.G1 mouse thyoma cells (EC50 = 0.048 nM). Difelikefalin is selective for KOR over the μ-opioid receptor (MOR; EC50 = >1 µM in a transactivation assay). It reduces acetic acid-induced writhing, as well as scratching behavior induced by the KOR antagonist GNTI, in mice (ED50s = 0.07 and 0.05 mg/kg, respectively).
1.Schteingart, C.D., Menzaghi, F., Jiang, G., et al.Synthetic peptide amides(2008)
| Cas No. | N/A | SDF | |
| 别名 | CR845, FE 202845 | ||
| Canonical SMILES | N[C@H](CC1=CC=CC=C1)C(N[C@H](CC2=CC=CC=C2)C(N[C@H](CC(C)C)C(N[C@H](CCCCN)C(N3CCC(N)(CC3)C(O)=O)=O)=O)=O)=O.OC(C(F)(F)F)=O | ||
| 分子式 | C36H53N7O6·XCF3COOH | 分子量 | 679.9 |
| 溶解度 | Ethanol: soluble | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4708 mL | 7.354 mL | 14.708 mL |
| 5 mM | 0.2942 mL | 1.4708 mL | 2.9416 mL |
| 10 mM | 0.1471 mL | 0.7354 mL | 1.4708 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。