DB1976 hydrochloride
目录号 : GC39628
DB1769 hydrochloride 是 DB270 的硒吩类似物，是一种有效的细胞渗透性转录因子 PU.1 抑制剂。 DB1769 hydrochloride 在体外有效抑制 PU.1 结合（IC50 为 10 nM）并强烈抑制 PU.1/DNA 复合物（具有高 DB1769-ΛB 亲和力，KD 为 12 nM）。 DB1769 hydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
Cas No.:2369663-93-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DB1976 hydrochloride is a selenophene analog of DB270 and a potent and cell-permeable fully efficacious transcription factor PU.1 inhibitor. DB1976 hydrochloride potently inhibits PU.1 binding (IC50 of 10 nM) and strongly inhibits the PU.1/DNA complex (with high DB1976-ΛB affinity, KD of 12 nM) in vitro. DB1976 hydrochloride has apoptosis-inducing effect[1][2][3].
[1]. Munde M, et al. Structure-dependent inhibition of the ETS-family transcription factor PU.1 by novel heterocyclic diamidines. Nucleic Acids Res. 2014 Jan;42(2):1379-90. [2]. Stephens DC, et al. Pharmacologic efficacy of PU.1 inhibition by heterocyclic dications: a mechanistic analysis. Nucleic Acids Res. 2016 May 19;44(9):4005-13. [3]. Antony-Debré I, et al. Pharmacological inhibition of the transcription factor PU.1 in leukemia. J Clin Invest. 2017 Dec 1;127(12):4297-4313.
DB1769 hydrochloride 是 DB270 的硒吩类似物，是一种有效且可渗透细胞的完全有效的转录因子 PU.1 抑制剂。 DB1769 hydrochloride 在体外有效抑制 PU.1 结合（IC50 为 10 nM）并强烈抑制 PU.1/DNA 复合物（具有高 DB1769-ΛB 亲和力，KD 为 12 nM）。 DB1769盐酸盐具有诱导细胞凋亡作用[1][2][3]。
[1]。 Munde M 等人。新型杂环二脒对 ETS 家族转录因子 PU.1 的结构依赖性抑制。核酸研究。 2014 年 1 月；42(2):1379-90。 [2].斯蒂芬斯直流等。杂环双阳离子抑制 PU.1 的药理学功效:机制分析。核酸研究。 2016 年 5 月 19 日；44(9):4005-13。 [3]. Antony-Debré I, 等人。白血病中转录因子 PU.1 的药理学抑制。 J 临床投资。 2017 年 12 月 1 日；127(12):4297-4313。
| Cas No. | 2369663-93-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | N=C(C1=CC=C2N=C(C3=CC=C(C4=NC5=CC=C(C(N)=N)C=C5N4)[Se]3)NC2=C1)N.[H]Cl.[H]Cl | ||
| 分子式 | C20H18Cl2N8Se | 分子量 | 520.28 |
| 溶解度 | DMSO : 62.5 mg/mL (120.13 mM; Need ultrason); H20 : 18.33 mg/mL (35.23 mM; Need ultrasonic） | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.922 mL | 9.6102 mL | 19.2204 mL |
| 5 mM | 0.3844 mL | 1.922 mL | 3.8441 mL |
| 10 mM | 0.1922 mL | 0.961 mL | 1.922 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。