Compound T60418(SC)
(Synonyms: 罗匹尼罗, SKF101468, SKF 101468) 目录号 : GC27144Ropinirole (SKF 101468) 是一种具有口服活性和高效性的 D3/D2 受体激动剂，具有抗肌萎缩侧索硬化症作用。Ropinirole 可用于研究帕金森氏病。
Cas No.:91374-21-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Ropinirole (SKF 101468) is an orally active and potent D3/D2 receptor agonist with anti-amyotrophic lateral sclerosis effects. Ropinirole is used in the study of Parkinson's disease.
In vitro, Ropinirole has a 10- to 20-fold higher binding affinity for D3 receptors than for D2 and D4 receptors. As an orally potent D3/D2 receptor agonist, Ropinirole has a Ki value of 29 nM for the D2 receptor and has pEC50s of 7.4, 8.4, and 6.8 for the hD2, hD3, and hD4 receptors, respectively, with no affinity for the D1 receptor[1].
Ropinirole showed low activity at α2-adrenergic receptors and 5-HT2 receptors, but no activity at 5-HT1 receptors, benzodiazepine receptors, γ-aminobutyric acid receptors, and α1 and β-adrenergic receptors[2].
In vivo, Intraperitoneal injections of Ropinirole at doses of 0.1-10 mg/kg were able to lower the threshold for intracranial self-stimulation (ICSS), showing anxiolytic and antidepressant effects without affecting motor function or spatial memory[2].
References:
[1]. Eden RJ, et al. Preclinical pharmacology of ropinirole (SK&F 101468-A) a novel dopamine D2 agonist. Pharmacol Biochem Behav. 1991 Jan;38(1):147-54.
[2]. Mavrikaki M, et al. Ropinirole regulates emotionality and neuronal activity markers in the limbic forebrain. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec;17(12):1981-93.
Ropinirole (SKF 101468) 是一种具有口服活性和高效性的 D3/D2 受体激动剂，具有抗肌萎缩侧索硬化症作用。Ropinirole 可用于研究帕金森氏病。
在体外，Ropinirole 对D3受体的结合亲和力比对D2和D4受体高10到20倍。作为一种口服有效的D3/D2受体激动剂，Ropinirole 对D2受体的Ki值为29 nM，并对hD2、hD3和hD4受体的pEC50分别为7.4、8.4和6.8，而对D1受体没有亲和力[1]。
Ropinirole 在α2-肾上腺素受体和5-HT2受体上显示出较低的活性，但在5-HT1受体、本二氮卓受体、γ-氨基丁酸受体，以及α1和β-肾上腺素受体上无活性[2]。
在体内，腹腔注射剂量为0.1-10 mg/kg的 Ropinirole 能够降低颅内自我刺激（ICSS）的阈值，显示出抗焦虑和抗抑郁的作用，同时不影响运动功能或空间记忆[2]。
| Cas No. | 91374-21-9 | SDF | |
| 别名 | 罗匹尼罗, SKF101468, SKF 101468 | ||
| Canonical SMILES | O=C1NC2=CC=CC(=C2C1)CCN(CCC)CCC | ||
| 分子式 | C16H24N2O | 分子量 | 260.38 |
| 溶解度 | 储存条件 | -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8405 mL | 19.2027 mL | 38.4054 mL |
| 5 mM | 0.7681 mL | 3.8405 mL | 7.6811 mL |
| 10 mM | 0.3841 mL | 1.9203 mL | 3.8405 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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