CAY10700
目录号 : GC18710
A selective mPGES-1 inhibitor
Cas No.:1381846-21-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Prostaglandin E2 is the major PG synthesized at sites of inflammation and plays an important role in different inflammatory diseases. It acts as a mediator of pain and inflammation and promotes bone destruction. The increased synthesis of PGE2 during inflammation can be accounted for by increased expression of both COX-2 and microsomal PGE synthase-1 (mPGES-1). CAY10700 is an orally bioavailable inhibitor of mPGES-1 (IC50 = 0.24 uM in an in vitro human whole blood assay). It is inactive against COX-1 and COX-2 (9% inhibition at 100 uM and 16% at 30 uM, respectively).
References:
[1].Schiffler, M.A., Antonysamy, S., Bhattachar, S.N., et al. Discovery and Characterization of 2-Acylaminoimidazole Microsomal Prostaglandin E Synthase-1 Inhibitors Journal of Medicinal Chemistry 59(1), 194-205 (2016).
| Cas No. | 1381846-21-4 | SDF | |
| 化学名 | 2-chloro-5-[[(2,2-dimethyl-1-oxopropyl)amino]methyl]-N-1H-imidazol-2-yl-benzamide | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(CNC(C(C)(C)C)=O)C=C1C(NC2=NC=CN2)=O | ||
| 分子式 | C16H19ClN4O2 | 分子量 | 334.8 |
| 溶解度 | DMF: 2 mg/ml,DMSO: 2 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9869 mL | 14.9343 mL | 29.8686 mL |
| 5 mM | 0.5974 mL | 2.9869 mL | 5.9737 mL |
| 10 mM | 0.2987 mL | 1.4934 mL | 2.9869 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。