β-Secretase Inhibitor IV
目录号 : GC18464An inhibitor of BACE1 and 2
Cas No.:797035-11-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
β-Secretase inhibitor IV is an inhibitor of β-site amyloid protein cleaving enzymes (BACE/β-secretase) 1 and 2 (IC50s = 15 and 230 nM for human BACE1 and 2, respectively). [1] It has >500-fold selectivity for BACE1 and 2 over the aspartyl proteases renin and cathepsin D. β-Secretase inhibitor IV inhibits secretion of amyloid-β (Aβ) precursor protein (APP; IC50 = 29 nM) in HEK293T cells transfected with a truncated APP. It also inhibits formation of the Aβ peptides Aβ38, Aβ40, and Aβ42 in primary chick neurons (IC50s = 3.7, 4.7, and 4.8 nM, respectively).[2]
Reference:
[1.] Stachel, S.J., Coburn, C.A., Steele, T.G., et al. Structure-based design of potent and selective cell-permeable inhibitors of human ß-secretase (BACE-1). Journal of Medicinal Chemistry 47(26), 6447-6450 (2004).
[2]. Czvitkovich, S., Duller, S., Mathiesen, E., et al. Comparison of pharmacological modulation of APP metabolism in primary chicken telencephalic neurons and in a human neuroglioma cell line. J. Mol. Neurosci. 43(3), 257-267 (2011).
| Cas No. | 797035-11-1 | SDF | |
| 化学名 | N1-[(1S,2R)-3-(cyclopropylamino)-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-5-[methyl(methylsulfonyl)amino]-N3-[(1R)-1-phenylethyl]-1,3-benzenedicarboxamide | ||
| Canonical SMILES | CN(S(C)(=O)=O)C1=CC(C(N[C@H](C)C2=CC=CC=C2)=O)=CC(C(N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)[C@H](O)CNC4CC4)=O)=C1 | ||
| 分子式 | C31H38N4O5S | 分子量 | 578.7 |
| 溶解度 | 10mg/mL in ethanol, 20mg/mL in DMSO or in DMF | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.728 mL | 8.6401 mL | 17.2801 mL |
| 5 mM | 0.3456 mL | 1.728 mL | 3.456 mL |
| 10 mM | 0.1728 mL | 0.864 mL | 1.728 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。