Atuveciclib S-Enantiomer
(Synonyms: BAY-1143572 S-Enantiomer) 目录号 : GC60606
AtuveciclibS-Enantiomer(BAY-1143572S-Enantiomer)是一种有效的选择性CDK9抑制剂，抑制CDK9/CycT1，IC50为16nM。
Cas No.:250279-81-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) is a potent and selective CDK9 inhibitor, which inhibits CDK9/CycT1 with an IC50 of 16 nM.
In comparison with Atuveciclib (BAY-1143572), Atuveciclib (BAY-1143572) S-Enantiomer reveals very similar in vitro properties, well within the limits of measurement accuracy; however, with multiple batches of Atuveciclib (BAY-1143572) S-Enantiomer there is a trend toward a slightly lower activity against CDK9 in the biochemical assay (IC50 CDK9/CycT1: 16 nM) and antiproliferative activity against HeLa cells (IC50: 1100 nM) [1].
Atuveciclib (BAY-1143572) S-Enantiomer exhibits blood/plasma ratios of about 1. Relative to Atuveciclib (BAY-1143572), Atuveciclib (BAY-1143572) S-Enantiomer reveals very similar rat PK properties in vivo (CLb: 1.2 L/kg per hour, Vss: 1.2 L/kg, t1/2: 0.6 h, F: 53 %)[1].
[1]. LÜcking U, et al. Identification of Atuveciclib (BAY 1143572), the First Highly Selective, Clinical PTEFb/CDK9 Inhibitor for the Treatment of Cancer. ChemMedChem. 2017 Nov 8;12(21):1776-1793.
| Cas No. | 250279-81-1 | SDF | |
| 别名 | BAY-1143572 S-Enantiomer | ||
| Canonical SMILES | N=[S@@](CC1=CC(NC2=NC(C3=CC=C(F)C=C3OC)=NC=N2)=CC=C1)(C)=O | ||
| 分子式 | C18H18FN5O2S | 分子量 | 387.43 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 113 mg/mL (291.67 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5811 mL | 12.9056 mL | 25.8111 mL |
| 5 mM | 0.5162 mL | 2.5811 mL | 5.1622 mL |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2906 mL | 2.5811 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。