AMG410
目录号 : GC27369AMG410是一种非共价和双模态的KRAS抑制剂，对GDP(OFF)和GTP(ON)结合均有效，Kd (GDP)为1 nM，Kd(GTP)为22 nM，能够和循环无关地阻断KRAS
Cas No.:3040175-17-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AMG410 is a non-covalent, dual-modality KRAS inhibitor effective against both GDP (OFF) and GTP (ON) binding, with Kd (GDP) of 1 nM and Kd (GTP) of 22 nM, capable of blocking KRAS independently of the cell cycle. AMG410 does not affect HRAS and NRAS2, and exhibits high potency against KRAS G12D, G12V, G12C, G13D, and other mutants, with an IC₅₀ of 1–4 nM. It induces tumour regression and reduces phosphorylated ERK levels in KRAS-mutant cancer models.
AMG410是一种非共价和双模态的KRAS抑制剂，对GDP(OFF)和GTP(ON)结合均有效，Kd (GDP)为1 nM，Kd(GTP)为22 nM，能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410不影响HRAS和NRAS2，在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，在KRAS突变的癌症模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。
| Cas No. | 3040175-17-2 | SDF | |
| 化学名 | FC=1C=2C=3C4=C(C=C(Cl)C3CCCOC(=O)O[C@]5(CN(C=6C(C1N=C(OC[C@@]78N(C[C@H](F)C7)CCC8)N6)=CN2)CCOC5)[H])NN=C4 | ||
| 分子式 | C31H32ClF2N7O5 | 分子量 | 656.08 |
| 溶解度 | DMSO: 4 mg/mL (6.1 mM), Sonication is recommended. | 储存条件 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5242 mL | 7.621 mL | 15.242 mL |
| 5 mM | 304.8 μL | 1.5242 mL | 3.0484 mL |
| 10 mM | 152.4 μL | 762.1 μL | 1.5242 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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