Aldumastat
(Synonyms: GLPG1972; S201086) 目录号 : GC62831
Aldumastat (GLPG1972;S201086) 是一种强效、选择性、口服活性 ADAMTS-5 (IC50=19 nM) 抑制剂，其选择性是 ADAMTS-4 (IC50=156 nM) 的 8 倍。Aldumastat 具有抗代谢活性，用于骨关节炎研究。
Cas No.:1957278-93-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Aldumastat (GLPG1972; S201086) is a potent, seletive and orally active ADAMTS-5 (IC50=19 nM) inhibitor, and has 8-fold seletivity over ADAMTS-4 (IC50=156 nM). Aldumastat has anticatabolic activity and is used for osteoarthritis research[1].
GLPG1972 (oral gavage; 5 mg/kg; single dose) displays a favorable PK profile in mice, rats, and dogs. The oral availability (F%) for mice, rats, and dogs are 25%, 58% and 97%, respectively[1].
[1]. Franck Brebion, et al. Discovery of GLPG1972/S201086, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable ADAMTS-5 Inhibitor for the Treatment of Osteoarthritis. J Med Chem. 2021 Mar 25;64(6):2937-2952.
| Cas No. | 1957278-93-1 | SDF | |
| 别名 | GLPG1972; S201086 | ||
| 分子式 | C20H24F2N4O3 | 分子量 | 406.43 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (246.04 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4604 mL | 12.3022 mL | 24.6045 mL |
| 5 mM | 0.4921 mL | 2.4604 mL | 4.9209 mL |
| 10 mM | 0.246 mL | 1.2302 mL | 2.4604 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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