Vercirnon sodium
(Synonyms: GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium) 目录号 : GC61372
An antagonist of CCR9
Cas No.:886214-18-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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Vercirnon is an orally bioavailable antagonist of chemokine receptor 9 (CCR9) with an IC50 value of 5.4 nM for inhibition of CCL25-induced calcium mobilization in Molt-4 cells.1 It is selective for CCR9 over CCR1-12 and CX3CR1-7 (IC50s = >10 ?M for all). It also inhibits CCL25-induced Molt-4 chemotaxis in 0.1% BSA/HBSS and in 100% human AB serum (IC50s = 3.5 and 33.4 nM, respectively), as well as chemotaxis of human T cells stimulated by retinoic acid (RA) and mouse and rat thymocytes. Vercirnon binds allosterically to the intracellular side of CCR9 and prevents G protein coupling.2
1.Walters, M.J., Wang, Y., Lai, N., et al.Characterization of CCX282-B, an orally bioavailable antagonist of the CCR9 chemokine receptor, for treatment of inflammatory bowel diseaseJ. Pharmacol. Exp. Ther.335(1)61-69(2010) 2.Oswald, C., Rappas, M., Kean, J., et al.Intracellular allosteric antagonism of the CCR9 receptorNature540(7633)462-465(2016)
| Cas No. | 886214-18-2 | SDF | |
| 别名 | GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium | ||
| Canonical SMILES | O=S(C1=CC=C(C(C)(C)C)C=C1)([N-]C2=CC=C(Cl)C=C2C(C3=CC=[N+]([O-])C=C3)=O)=O.[Na+] | ||
| 分子式 | C22H20ClN2NaO4S | 分子量 | 466.91 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (214.17 mM) | 储存条件 | 4°C, stored under nitroge |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1417 mL | 10.7087 mL | 21.4174 mL |
| 5 mM | 0.4283 mL | 2.1417 mL | 4.2835 mL |
| 10 mM | 0.2142 mL | 1.0709 mL | 2.1417 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。