GSK3179106
(Synonyms: RET Kinase Inhibitor 1) 目录号 : GC18492
A RET kinase inhibitor
Cas No.:1627856-64-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
GSK3179106 is a potent and selective RET kinase inhibitor with an IC50 of 0.4 nM[1].
GSK3179106 (10 nM-100 µM; 8 days for TT cells, 3 days for SK-N-AS and A549 cells) inhibits the proliferation of the RET-dependent TT cell line with a mean IC50 value of 25.5 nM however has no effect on the proliferation of the RET-independent SK-NAS and A549 cell lines (mean IC50>10 µM and IC30>17 µM, respectively)[1].GSK3179106 inhibits RET phosphorylation in SK-N-AS cells and TT cells with mean IC50s of 4.6 nM and 11.1 nM, respectively[1].
GSK3179106 (3 or 10 mg/kg; orally; for 3.5 days BID) reduces the visceromotor response (VMR) in comparison to rats given an acetic acid enema and dosed with vehicle[1].
References:
[1]. Russell JP, et al. Exploring the Potential of RET Kinase Inhibition for Irritable Bowel Syndrome: A Preclinical Investigation in Rodent Models of Colonic Hypersensitivity. J Pharmacol Exp Ther. 2019 Feb;368(2):299-307.
[2]. Russell JP, et al. Enteric RET inhibition attenuates gastrointestinal secretion and motility via cholinergic signaling in rat colonic mucosal preparations. Neurogastroenterol Motil. 2019 Apr;31(4):e13479.
| Cas No. | 1627856-64-7 | SDF | |
| 别名 | RET Kinase Inhibitor 1 | ||
| 化学名 | 4-(4-ethoxy-1,6-dihydro-6-oxo-3-pyridinyl)-2-fluoro-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-benzeneacetamide | ||
| Canonical SMILES | O=C1C=C(OCC)C(C2=CC(F)=C(CC(NC3=NOC(C(C)(C)C(F)(F)F)=C3)=O)C=C2)=CN1 | ||
| 分子式 | C22H21F4N3O4 | 分子量 | 467.4 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (216.57 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1395 mL | 10.6975 mL | 21.395 mL |
| 5 mM | 0.4279 mL | 2.1395 mL | 4.279 mL |
| 10 mM | 0.2139 mL | 1.0697 mL | 2.1395 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。