SZL P1-41
目录号 : GC11869An inhibitor of Skp2
Cas No.:222716-34-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SZL P1-41 is a specific Skp2 inhibitor, binds to the F-box domain of Skp2 to prevent Skp1 association and Skp2 SCF complex formation. SZL P1-41, like Skp2 deficiency, augments p27-mediated apoptosis/senescence, while it impairs Akt-driven glycolysis. Anti-tumor activities[1][2].
SZL P1-41 (5-20μM; 24 hours) induces endogenous p27 protein expression in PC3 cells and also induced expression of p21, another Skp2 substrate[1].
SZL P1-41 (40-80 mg/kg; i.p.) displays a potent effect on inhibiting prostate and lung tumor growth in Nude mice bearing A549 and PC3 tumor xenografts[1].
References:
[1]. Chan CH et al. Pharmacological inactivation of Skp2 SCF ubiquitin ligase restricts cancer stem cell traits and cancer progression. Cell. 2013 Aug 1;154(3):556-68.
[2]. Chan CH, et al. Skp2: a dream target in the coming age of cancer therapy. Cell Cycle. 2014;13(5):679-80.
SZL P1-41 是一种特异性 Skp2 抑制剂,与 Skp2 的 F-box 结构域结合以阻止 Skp1 结合和 Skp2 SCF 复合物形成。 SZL P1-41 与 Skp2 缺陷一样,增强 p27 介导的细胞凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。抗肿瘤活性[1][2]。
SZL P1-41(5-20μM;24 小时)在 PC3 细胞中诱导内源性 p27 蛋白表达,并诱导另一种 Skp2 底物 p21 的表达[1 ].
SZL P1-41 (40-80 mg/kg; i.p.) 在携带 A549 和 PC3 肿瘤异种移植物的裸鼠中显示出抑制前列腺和肺肿瘤生长的有效作用[1]。
Cas No. | 222716-34-9 | SDF | |
化学名 | 3-(benzo[d]thiazol-2-yl)-6-ethyl-7-hydroxy-8-(piperidin-1-ylmethyl)-4H-chromen-4-one | ||
Canonical SMILES | CCC1=CC(C(C(C2=NC3=CC=CC=C3S2)=CO4)=O)=C4C(CN5CCCCC5)=C1O | ||
分子式 | C24H24N2O3S | 分子量 | 420.52 |
溶解度 | DMSO: 5 mg/mL (11.89 mM),DMF: 1 mg/ml,Ethanol: 0.3 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.378 mL | 11.89 mL | 23.7801 mL |
5 mM | 0.4756 mL | 2.378 mL | 4.756 mL |
10 mM | 0.2378 mL | 1.189 mL | 2.378 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。