SKI II
(Synonyms: 鞘氨醇激酶抑制剂) 目录号 : GC16701
An SPHK1 inhibitor
Cas No.:312636-16-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
SKI II is an inhibitor of sphingosine kinase with IC50 value of 0.5μM[1].
SKI II is selective against SK and has no inhibition of human protein kinases ERK2, PKC-I and the lipid kinase PI3K. It is reported that SKI II is not a competitive inhibitor at the ATP-binding site of SK. SKI II also inhibits endogenous SK in intact MDA-MB-231 cells [1].
As a SK inhibitor, SKI II prevents SK from catalyzing the generation of sphingosine 1-phosphate (S1P). The blockage of S1P formation leads to inhibition of proliferation, as well as the induction of apoptosis in cancer cells. SKI II shows cytotoxicity in T-24 human bladder carcinoma cells, MCF-7 human breast adenocarcinoma cells and the subline of MCF-7 cells, MCF-7/VP, with IC50 values of 4.6μM, 1.2μM and 0.9μM, respectively [1].
References:
[1] French KJ, Schrecengost RS, Lee BD, Zhuang Y, Smith SN, Eberly JL, Yun JK, Smith CD. Discovery and evaluation of inhibitors of human sphingosine kinase. Cancer Res. 2003 Sep 15;63(18):5962-9.
| Cas No. | 312636-16-1 | SDF | |
| 别名 | 鞘氨醇激酶抑制剂 | ||
| 化学名 | 4-[[4-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]amino]phenol | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C2=CSC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)O)Cl | ||
| 分子式 | C15H11ClN2OS | 分子量 | 302.78 |
| 溶解度 | ≥ 15.15mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3027 mL | 16.5136 mL | 33.0273 mL |
| 5 mM | 0.6605 mL | 3.3027 mL | 6.6055 mL |
| 10 mM | 0.3303 mL | 1.6514 mL | 3.3027 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。