RGX-104 Hydrochloride
(Synonyms: Abequolixron hydrochloride) 目录号 : GC19448
RGX-104 Hydrochloride是一种具口服活性的肝X受体（Liver X Receptor, LXR）激动剂，能够通过载脂蛋白E（ApoE）基因的转录激活调节先天免疫。
Cas No.:610318-03-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
RGX-104 Hydrochloride is an orally active liver X receptor (LXR) agonist that modulates innate immunity by activating the transcription of the apolipoprotein E (ApoE) gene[1, 2]. Up-regulation of ApoE promotes the clearance of immunosuppressive cells, such as myeloid-derived suppressor cells (MDSCs) and regulatory T cells (Tregs), thereby reversing the immunosuppressive state of the tumor microenvironment and enhancing antitumor immune responses[3]. RGX-104 Hydrochloride also exhibits antitumor activity and induces cell pyroptosis[4, 5].
References:
[1] Tavazoie M F, Pollack I, Tanqueco R, et al. LXR/ApoE activation restricts innate immune suppression in cancer[J]. Cell, 2018, 172(4): 825-840. e18.
[2] Mita M, Mita A, Chmielowski B, et al. Abstract B001: A phase 1 trial of RGX-104, a first-in-class immunotherapy targeting the liver-X nuclear hormone receptor (LXR), in patients with refractory malignancies[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2018, 17(1_Supplement): B001-B001.
[3] Zhang J, Zhu X, Han L, et al. Cholesterol Metabolism-Mediated Immune Regulation and Cancer Immunotherapy[J]. Available at SSRN 4760648.
[4] Liang H, Shen X. LXR activation radiosensitizes non-small cell lung cancer by restricting myeloid-derived suppressor cells[J]. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2020, 528(2): 330-335.
[5] Qiu W, Su W, Xu J, et al. Immunomodulatory‐Photodynamic Nanostimulators for Invoking Pyroptosis to Augment Tumor Immunotherapy[J]. Advanced Healthcare Materials, 2022, 11(21): 2201233.
RGX-104 Hydrochloride是一种具口服活性的肝X受体（Liver X Receptor, LXR）激动剂，能够通过载脂蛋白E（ApoE）基因的转录激活调节先天免疫[1, 2]。ApoE的上调能够促进机体清除体内的免疫抑制性细胞，如髓源性抑制细胞（MDSCs）和调节性T细胞（Tregs），从而解除肿瘤微环境的免疫抑制状态，增强抗肿瘤免疫应答[3]。RGX-104 Hydrochloride具有抗肿瘤活性，能够引发细胞焦亡[4, 5]。
| Cas No. | 610318-03-1 | SDF | |
| 别名 | Abequolixron hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | O=C(O)CC1=CC=CC(OCC[C@H](N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2Cl)CC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C)=C1.Cl | ||
| 分子式 | C34H34Cl2F3NO3 | 分子量 | 632.54 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 130 mg/mL (218.09 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5809 mL | 7.9046 mL | 15.8093 mL |
| 5 mM | 316.2 μL | 1.5809 mL | 3.1619 mL |
| 10 mM | 158.1 μL | 790.5 μL | 1.5809 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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