TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for TGF-β / Smad Signaling

Cat.No. 产品名称 Information
GC74617 SHR-1701
Retlirafusp alfa
SHR-1701（Retlirafusp alfa）是一种用于癌症研究的靶向PD-L1和TGF-β的双功能融合蛋白。
GC74573 Livmoniplimab
莱莫尼利单抗; ABBV-151; ARGX-115
Livmoniplimab（ABBV-151）是一种针对GARP/TGF-β1的单克隆抗体，可以抑制活性TGF-β1释放。
GC74516 Bintrafusp alfa
M7824; MSB0011359C
Bintrafusp alfa（M 7824）是一种一流的双功能融合蛋白，由TGF-βRII的细胞外结构域与阻断程序性细胞死亡配体的人IgG1单克隆抗体融合而成。
GC74419 N-myristoyl-RKRTLRRL N-myristoyl-RKRTLRRL抑制PKC底物的结合。
GC74417 PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA是一种合成肽，可用于研究PKCθ的作用机制。
GC74326 MPSD TFA
MARCKS-ED TFA
MPSD TFA (marks - ed TFA)是MPSD的TFA盐形式。
GC74190 Hydrochlorothiazide-13C6
HCTZ-13C6
Hydrochlorothiazide-13C6是13C标记的屈氯噻嗪。
GC74116 Pyk2-IN-2 Pyk2-IN-2（化合物13j）是Pyk2抑制剂，FAK激酶的IC50为0.608 μM。
GC73968 Pim-1 kinase inhibitor 8 Pim-1 kinase inhibitor 8（化合物12）是一种有效的Pim-1激酶抑制剂，IC50为14.3 nM。
GC73739 AKE-72 AKE-72（化合物5）是Pan-BCR ABL的强效抑制剂。
GC73653 DT-6 DT-6是一种有效的TGF-β1抑制剂。
GC73614 BCR-ABL-IN-8 BCR-ABL-IN-8（化合物26f）是含有三甲氧基的BCR-ABL抑制剂。
GC73535 BMPR2-IN-1 TFA BMPR2-IN-1 TFA（化合物8a）是一种BMPR2抑制剂，IC50为506 nM， KD为83.5 nM。
GC73444 PROTAC BCR-ABL Degrader-1 PROTAC BCR-ABL Degrader-1（化合物PROTAC 1）是一种具有2-氧杂环戊烯接头的PROTAC。
GC73424 PRT062607 acetate
P505-15 acetate; PRT-2607 acetate; BIIB-057 acetate
PRT062607 acetate是一种口服Syk抑制剂（IC50: 1 nM），可抑制炎症和诱导细胞凋亡。
GC73377 SIAIS100 TFA SIAIS100 TFA是一种有效的BCR-ABL PROTAC降解剂，DC50值为2.7 nM。
GC73338 ALK5-IN-34 ALK5-IN-34是一种选择性口服活性激活素受体样激酶（ALK）抑制剂。
GC73292 THRX-144644 THRX-144644是肺限制性ALK5抑制剂，IC50值为0.14 nM。
GC73234 MY-673 MY-673是抑制微管蛋白聚合的秋水仙素结合位点抑制剂（CBSI）。
GC73226 THK01 THK01是一种强效的ROCK2抑制剂，对ROCK2和ROCK1的IC50值分别为5.7和923 nM。
GC73201 Risvodetinib
IkT-148009
Risvodetinib（IkT-148009）是一种口服、选择性和脑渗透性蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对c-Abl1、c-Abl2/Arg显示出靶向疗效，IC50值为33 nM、14 nM。
GC73183 CDK8-IN-12 CDK8-IN-12是一种有效的口服CDK8抑制剂，Ki值为14 nM。
GC73107 Mongersen sodium
GED-0301 sodium
Mongersen sodium是一种特异性和口服活性的SMAD7反义寡核苷酸。
GC73087 Trabedersen sodium
AP 12009 sodium
Trabedersen sodium是一种特异性抑制TGF-β2（TGF-β/Smad）的反义寡核苷酸。
GC73085 3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles是骨形态发生蛋白2（BMP2）的抑制剂，IC50为2.2μM。
GC72976 Rhodblock 6 Rhodblock 6是一种Rho激酶（ROCK）抑制剂，抑制磷酸MRLC（肌球蛋白调节轻链）定位。
GC72959 DJ4 DJ4是ROCK1/2（IC50值：5和50 nM）和MRCKα/β（IC50值为10和100 nM）的ATP竞争性抑制剂。
GC72924 PD173952 PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂，对Lyn、Abl和Csk的ic50分别为0.3、1.7和6.6 nM。
GC72917 BUR1 BUR1是BMP上调剂（EC50:98nM），并激活BMPRII信号传导。
GC72880 PS432 PS432是一种PKC抑制剂，IC50分别为16.9μM（PKCι）和18.5μM（PKCζ）。
GC72815 Itacnosertib (hydrocholide)
TP-0184 (hydrocholide
Itacnosertib (hydrocholide)是JAK2、ACVR1、ALK2和ALK5的抑制剂。
GC72185 SAMβA TFA SAMβA TFA与细胞可渗透肽TAT47-57结合。
GC71894 Vanicoside A Vanicoside A是来自宾夕法尼亚蓼的蛋白激酶C（PKC）抑制剂。
GC71494 Kartogenin sodium Kartogenin sodium是软骨生成组织形成的诱导剂（EC50:100nM）。
GC71477 HG-7-86-01 HG-7-86-01(化合物26)是II型酪氨酸激酶抑制剂。
GC71389 ROCK2-IN-6 hydrochloride ROCK2-IN-6 hydrochloride（Comp A）是一种选择性ROCK2抑制剂，可用于ROCK介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。
GC71281 Chroman 1 dihydrochloride Chroman 1 dihydrochloride是一种高效、选择性的岩石抑制剂。
GC71056 Zelasudil Zelasudil是Rho相关（ROCK）激酶抑制剂。
GC70857 LIMK-IN-1 LIMK-IN-1（化合物14）是LIM激酶（LIMK）的抑制剂，LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.5 nM和0.9 nM。
GC70591 PKC-theta inhibitor 1 PKC-theta inhibitor 1是PKCθ抑制剂，Ki值为6 nM，在体内抑制IL-2的产生，IC50为0.19μM。
GC70451 Rho-Kinase-IN-3 Rho-Kinase-IN-3（化合物12）是一种强效且选择性的Rho激酶（ROCK1）抑制剂，IC50值为8nM。
GC70295 (S)-Ro 32-0432 (S)-Ro 32-0432是一种有效的、选择性的、atp竞争性的、口服活性PKC抑制剂。
GC90543 EGFR Peptide (human, mouse) (myristoylated) (trifluoroacetate salt)
Epidermal Growth Factor Receptor Peptide, Myr-Arg-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg-Leu-OH, N-myristoyl-RKRTLRRL

一种PKC抑制剂
GC70166 Z-Arg-SBzl Z-Arg-SBzl 是牛和人激活蛋白C的底物。
GC70110 Vamotinib
PF-114
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。
GC70050 Trabedersen
AP 12009
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
GC69981 SY-LB-35 SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力，使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。
GC69903 SJ000063181 SJ000063181 是一种有效的 BMP 信号激活剂，EC50 ≤1 µM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号，因为它可以穿透斑马鱼胚胎。
GC69792 R 59-022 hydrochloride
DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
GC69776 PT-262 PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。