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YAP

The transcriptional coactivator Yes-associated protein (YAP) is a major regulator of organ size and proliferation in vertebrates. As such, YAP can act as an oncogene in several tissue types if its activity is increased aberrantly. YAP enhances multiple processes known to be important for tumor progression and metastasis, including cellular proliferation, transformation, migration, and invasion.

Products for  YAP

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70132 VT104 VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
  3. GC70131 VT02956 VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
  4. GC70003 TEAD-IN-3 TEAD-IN-3 (compound I-177) 是一种有效的 TEAD 转录因子抑制剂。TEAD-IN-3 可用于增生性疾病(如癌症)的研究。
  5. GC69847 (R)-VT104 (R)-VT104 是 VT104 的 R-对映体。(R)-VT104 对萤火虫荧光素酶的 IC50 值为 0.1-1 μμ。VT104 是一种具有口服活性的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。
  6. GC68951 DC-TEADin02 DC-TEADin02 是一种有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂。DC-TEADin02 具有 TEAD 自棕榈酰化抑制作用，IC50 值为 197 nM。DC-TEADin02 可用于发育、再生和组织稳态研究。
  7. GC26088 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) is a YAP-TEAD protein-protein interaction inhibitor which has potential usage in treatment of YAP-involved cancers with IC50 of 25 nM.
  8. GC65993 MSC-4106 MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
  9. GC65889 TDI-011536 TDI-011536 is a potent Lats kinase inhibitor that interrupts Hippo-Yap signaling and promotes proliferation of lesioned cardiac muscle cells.
  10. GC65185 TEAD-IN-2 TEAD-IN-2 是一种新型的活性 TEAD 抑制剂，具有口服活性，通过泛素化和/或化合物降解调节转录增强子关联结构域 (TEAD)。TEAD-IN-2 可用于与 TEAD 相关的各种疾病、紊乱或条件的研究。
  11. GC65131 YAP/TAZ inhibitor-2 YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
  12. GC65116 GA-017 GA-017 inhibits the serine/threonine protein kinases large tumor suppressor kinase 1/2 (LATS1/2), which exerts inhibitory with IC50s against LATS1 and 2 of 4.10±0.79 and 3.92±0.42 nM, respectively, and competitively inhibits LATS1 and 2 against ATP, with Ki (inhibition constant) values of 0.58±0.11 and 0.25±0.03 nM, respectively.
  13. GC63257 VT103 VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
  14. GC63088 MYF-01-37 MYF-01-37 is a novel covalent inhibitor of TEAD targeting Cys380 when incubated with the TEAD2 protein.
  15. GC62524 VT107 VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
  16. GC62424 PY-60 PY-60 是一种靶向膜联蛋白A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂 (Kd=1.4 µM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。
  17. GC62132 K-975 K-975 is a potent, selective and orally active TEAD inhibitor that directly inhibits YAP/TAZ-TEAD protein-protein interaction and shows a potent anti-tumor effect in malignant pleural mesothelioma.
  18. GC61781 Super-TDU Super-TDU is an inhibitory peptide targeting YAP-TEADs interaction.
  19. GC61527 Lats-IN-1 An inhibitor of LATS1 and LATS2
  20. GC39461 YAP-TEAD-IN-1 TFA YAP-TEAD TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
  21. GC37704 Super-TDU (1-31) TFA Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的多肽片段。Super-TDU 为 YAP-TEADs 相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  22. GC34818 Super-TDU 1-31 Super-TDU(1-31)是Super-TDU的多肽片段。Super-TDU为YAP-TEADs相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  23. GC14482 Verteporfin

    A photosensitizer

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