Notch(Notch信号通路)

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GC68809 Brontictuzumab

OMP 52M51; Anti-Human NOTCH1 Recombinant Antibody

Brontictuzumab (OMP 52M51) 是一种单克隆抗体 (MAb)，可抑制 Notch1 信号。Brontictuzumab 选择性结合 Notch1 的负调控区域。Brontictuzumab 可抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab 可用于白血病和淋巴瘤的研究。

GC68701 ASR-490 ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。

GC25838 RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) is a potent inhibitor of the transcription factor RBPJ that disrupts the interaction between NOTCH and RBPJ.

GC64922 Rovalpituzumab

洛伐妥珠单抗

Rovalpituzumab 是一种针对 delta 样蛋白 3 (DLL3) 的人源化单克隆抗体。Rovalpituzumab 可用于抗体-药物偶联物 (ADC)、Rovalpituzumab Tesirine 的合成。Rovalpituzumab 具有抗小细胞肺癌 (SCLC) 的活性。

GC64536 Notch 1 TFA Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) 可基因编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征，包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。

GC64378 Valproic acid-d6

丙戊酸-D6,VPA-d6; 2-Propylpentanoic Acid-d6

Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

GC50703 Yhhu 3792 Notch signaling pathway activator; enhances the self-renewal capability of neural stem cells (NSCs) via Notch signaling pathway activation in vitro and in vivo

GC61233 RBPJ Inhibitor-1

RIN1

RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) is a potent inhibitor of the transcription factor RBPJ that disrupts the interaction between NOTCH and RBPJ.

GC18533 ZLDI-8 ZLDI-8 是一种 Notch 激活/切割酶 ADAM-17 抑制剂，可抑制 Notch 蛋白的切割。 ZLDI-8 降低促存活/抗凋亡和上皮间质转化 (EMT) 相关蛋白的表达。 ZLDI-8 还是一种竞争性且不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂，IC50 为 31.6 μM，Ki 为 26.22 μM。 ZLDI-8 抑制 MHCC97-H 细胞的生长，IC50 为 5.32 μM。

GC50470 SAHM1 SAHM1 是一种类似于主脑样 (MAML) 的显性阴性形式的肽模拟物，可抑制典型的 Notch 转录复合物形成。

GC38745 CB-103

6-[4-(叔丁基)苯氧基]吡啶-3-胺

An inhibitor of Notch signaling

GC36362 Jagged-1 188-204 Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。

GC36361 Jagged-1 (188-204) TFA Jagged-1 (JAG-1) 蛋白片段

GC36304 IMR-1A IMR-1A, an acid metabolite of IMR-1, is a potent inhibitor of Notch with IC50 of 0.5 μM and Kd of 2.9 μM. IMR-1A exhibits anti-tumor activity.

GC35612 Carvacrol

香芹酚

A monoterpene with diverse biological activities

GC35559 Bruceine D

鸦胆子苦素D

Bruceine D, isolated from Brucea javanica (L.) Merr. (Simaroubaceae), shows antineoplastic properties in various human cancers including pancreas, breast, lung, blood, bone, and liver. Bruceine D induces apoptosis in human chronic myeloid leukemia K562 cells via mitochondrial pathway.

GC35537 BMS-983970 BMS-983970是Notch口服性抑制剂，用于抗癌研究。

GC35535 BMS-906024 BMS-906024 是一种口服有效，选择性的 γ 分泌酶 (gamma secretase) 抑制剂 (GSI)，GSIs 是一类小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 可阻止具有高口服生物利用度的所有四种 Notch 受体的激活，对于 Notch1，-2，-3 和 -4 受体，IC50s 分别为 1.6，0.7，3.4 和 2.9 nM。 BMS-906024 表现出针对多种人癌症异种移植物的广谱抗肿瘤活性。