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PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products for  PROTAC

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC60009 (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。
  3. GC50469 A 410099.1 amide-alkylC4-amine A 410099.1 amide-alkylC4-amine
  4. GC50468 A 410099.1 amide-PEG2-amine A 410099.1 amide-PEG2-amine
  5. GC50467 A 410099.1 amide-PEG3-amine A 410099.1 amide-PEG3-amine
  6. GC50737 A 410099.1 amide-PEG4-amine Functionalized IAP ligand for PROTAC® research and development; incorporates an IAP ligand plus an amide-PEG4 linker with terminal amine ready for conjugation to a target protein ligand
  7. GC50739 A 410099.1 amide-PEG5-amine Functionalized IAP ligand for PROTAC® research and development; incorporates an IAP ligand plus an amide-PEG5 linker with terminal amine ready for conjugation to a target protein ligand
  8. GC33280 A1874 A1874 is a much improved nutlin-based, BRD4-degrading PROTAC and is able to degrade its target protein by 98% with nanomolar potency.
  9. GC35227 ACBI1 ACBI1 is a potent and cooperative PROTAC degrader of SMARCA2, SMARCA4 and PBRM1 with DC50 of 6 nM, 11 nM and 32 nM for SMARCA2, SMARCA4 and PBRM1 in MV-4-11 cells, respectively. ACBI1 is composed of a bromodomain ligand, a linker, and the E3 ubiquitin ligase VHL. ACBI1 induces anti-proliferative effects and apoptosis.
  10. GC50744 ARCC 4 negative control Negative control for ARCC 4
  11. GC60594 ARCC-4 ARCC-4是基于PROTAC技术的，纳摩尔级的雄激素受体(AR)降解剂，其D50值为5 nM。ARCC-4是一种基于enzalutamide的vonHippel-Lindau(VHL)招募的ARPROTAC。ARCC-4能有效降解与抗雄激素研究相关的AR突变。
  12. GC32685 ARV-771 A PROTAC that drives BET family protein degradation
  13. GC19038 ARV-825 A BRD4 inhibitor that drives BRD4 degradation
  14. GC33354 AT6 AT6是一种PROTACAT1类似物，PROTACAT1是一种高度选择性的溴结构域蛋白(Brd4)降解剂。
  15. GC50630 aTAG 2139 Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system
  16. GC50631 aTAG 4531 Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system
  17. GC32791 BETd-260 (ZBC 260) BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) 是一种 PROTAC，通过 Cereblon 和 BET 的配体连接，对 RS4;11 白血病细胞系中的 BRD4 蛋白具有低至 30 pM 的作用。 BETd-260 (ZBC 260) 在肝细胞癌 (HCC) 细胞中有效抑制细胞活力并强烈诱导细胞凋亡。
  18. GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4degraderAT1是基于PROTAC技术的一种高度选择性的Brd4降解剂，在细胞中对Brd4BD2的Kd值为44nM。
  19. GC50615 BSJ-03-204 BSJ-03-204 是一种 PROTAC，由 Cereblon 和 CDK 的配体连接。 BSJ-03-204 是一种有效且选择性的基于 Palbociclib 的 CDK4/6 双降解剂 (PROTAC)，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。 BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解并具有抗癌活性。
  20. GC50614 BSJ-04-132 BSJ-04-132 是一种 PROTAC，由 Cereblon 和 CDK 的配体连接。 BSJ-04-132 是一种有效且选择性的基于 Ribociclib 的 CDK4 降解剂 (PROTAC)，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。 BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解。 BSJ-04-132 具有抗癌活性。
  21. GC50610 BSJ-Bump Negative control for BSJ-03-123
  22. GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂，在 MCF-7 细胞系中抑制 CDK9 的 IC50 值为 17 μM。PROTAC 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin) 与泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
  23. GC50363 cis MZ 1 Negative Control for MZ 1
  24. GC50629 cis VH 032, amine dihydrochloride Negative control for VH 032, amine
  25. GC50616 cis-VZ 185 Negative control for VZ 185
  26. GC35739 CP-10 CP-10 是具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
  27. GC50619 CRBN-6-5-5-VHL CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效且选择性的基于 von Hippel-Lindau 的 cereblon (CRBN) 降解剂，DC50 值为 1.5 nM。 CRBN-6-5-5-VHL对新底物IKZF1和IKZF3的降解几乎没有影响。
  28. GC19119 dBET1 A hybrid molecule containing (+)-JQ-1 and thalidomide
  29. GC35815 dBET57 A PROTAC that drives BRD4 degradation
  30. GC32719 dBET6 A PROTAC that drives BRD4 degradation
  31. GC50518 dBRD9 有效且选择性的 BRD9 降解 PROTAC
  32. GC50736 dBRD9-A Potent BRD9 degrader
  33. GC50749 DD 03-171 Potent and selective BTK Degrader (IC50 = 5
  34. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 是一种基于 PROTAC 技术的，高效、选择性的 MCL1 降解剂，结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。
  35. GC50754 dTAG-13-NEG Negative control for dTAG-13
  36. GC50756 dTAGV-1 Degrader targeting mutant FKBP12F36V fusion proteins
  37. GC50757 dTAGV-1 hydrochloride Hydrochloride salt of dTAGV-1
  38. GC50755 dTAGV-1-NEG dTAGV-1-NEG 是一种非对映异构体，是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。 dTAGV-1 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
  39. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
  40. GC32902 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 (VH032-PEG2-C4-Cl) 是 E3 和 13 原子长度接头的配体偶联物。接头的接头是卤素基团。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和基于烷基/醚的接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 能够在基于细胞的分析中诱导 GFP-HaloTag7 的降解。
  41. GC32987 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 (VH032-C6-PEG3-C4-Cl) 是 E3 和 20 原子长度接头的配体偶联物。接头的接头是卤素基团。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和基于烷基/醚的接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 能够在基于细胞的分析中诱导 GFP-HaloTag7 的降解。
  42. GC32976 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 是 E3 和 25 原子长度接头的配体偶联物。接头的接头是卤素基团。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 单元 PEG 接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 能够在基于细胞的分析中诱导 GFP-HaloTag7 的降解。
  43. GC36001 ERD-308 ERD-308 是一个强效的、基于PROTAC技术的雌激素受体 (ER) 的降解剂，有用于治疗 ER 阳性乳腺癌的潜力。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
  44. GC39264 FKBP12 PROTAC dTAG-13

    FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
  45. GC39289 FKBP12 PROTAC dTAG-7 FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
  46. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 A PROTAC that drives mutant EGFR degradation
  47. GC36167 GMB-475 GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.
  48. GC32831 HaloPROTAC 2 HaloPROTAC 2 (HaloPROTAC 2) 是 E3 和 21 原子长度接头的配体缀合物。接头的接头是卤素基团。 HaloPROTAC 2 包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 单元 PEG 接头。 HaloPROTAC 2 能够在基于细胞的测定中诱导 GFP-HaloTag7 的降解。
  49. GC40877 Heclin An inhibitor of HECT E3 ubiquitin ligases
  50. GC33391 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) is a potent and efficient cereblon (CRBN) degrader with minimal effects on IKZF1 and IKZF3.
  51. GC61766 LC-2 LC-2 is a first PROTAC capable of degrading endogenous KRASG12C with DC50s between 0.25 μM and 0.76 μM. LC-2 covalently binds KRASG12C with a MRTX849 warhead and recruits the E3 ligase VHL, inducing rapid and sustained KRASG12C degradation leading to suppression of MAPK signaling.

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