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Home >> Signaling Pathways >> PROTAC >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate(E3 连接酶配体-接头偶联物)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

Products for  E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69944 (S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-Me-C10-NH2 TFA (S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-Me-C10-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，含有 (S,R,S)-AHPC 配体，可用于 PROTAC 研究中。
  3. GC69945 (S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-PEG3-NH2 TFA (S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-PEG3-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的配体和 3 个单元 PEG linker。
  4. GC62148 (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 可用于合成 XY028-133 。
  5. GC69946 (S,R,S)-AHPC-amido-C7-acid (S,R,S)-AHPC-amido-C7-acid 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 PROTAC 接头。(S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 可用于设计 PROTACs。
  6. GC62684 (S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH (S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH (VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate) ，包含 VHL 配体。
  7. GC69947 (S,R,S)-AHPC-C10-NHBoc (S,R,S)-AHPC-C10-NHBoc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个连接子。可用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
  8. GC69743 (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向PROTAC。
  9. GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物，包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂，Kd 值为的 185 nM，有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。
  10. GC69948 (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid 是一种 E3 连接酶配体-连接子结合物，可连接到蛋白质的配体以形成 PROTAC。
  11. GC67831 (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 是合成的 E3 连接酶配体-接头缀合物。(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 结合了 VHL E3 连接酶接头和基于 MEK1/2抑制剂 PD0325901 的 MS432。
  12. GC64371 (S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2 (S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物，它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 可用于 PROTAC MS432 。
  13. GC63494 (S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH (S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物，它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 可用于 PROTAC DT2216 。$
  14. GC67729 (S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 (S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 可以用于 PROTAC 的合成。(S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 (Compound SI-9) 包含 VHL ligand 2 。
  15. GC63561 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester 是一种E3连接酶-连接蛋白偶联物用于合成 BCL-XL PROTAC 降解剂。
  16. GC62585 (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物，它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 可用于 PROTAC BRD4 Degrader-5 和 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 。
  17. GC62183 (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC，pKD 为 9.02。
  18. GC61774 (S,R,S)-AHPC-PEG5-Boc (S,R,S)-AHPC-PEG5-Boc是一种E3连接酶配体-linker偶联物(E3ligaseligand-linkerconjugate)，包含基于(S,R,S)-AHPC的VHL配体和1个linker。用于合成Cdc20降解剂CP5V。
  19. GC50466 A 410099.1, amine A 410099.1，胺是一种功能化的 IAP 配体，可用于合成 PROTAC，例如靶向 BTK 的 PROTAC（PROTAC 4 和 5）。
  20. GC68839 Cbl-b-IN-2 Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物，可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂，抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。
  21. GC35931 E3 ligase Ligand 17 E3 连接酶配体 17 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的 PEG 接头。
  22. GC34565 E3 ligase Ligand 8 hydrochloride E3ligaseLigand8hydrochloride是是用于PROTAC技术，可连接到E3连接酶的，BET的一个配体，其在RS4;11和MOLM-13细胞中的IC50值分别为0.98nM和13.7nM。
  23. GC34566 E3 ligase Ligand 9

    E3ligaseLigand9是用于PROTAC技术，可连接到E3连接酶的，BETd-260的一个配体。BETd-260是基于PROTAC技术的一种有效的BET降解剂，在白血病细胞RS4;11中，降低BRD4蛋白活性，IC50值为51pM。
  24. GC32779 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 1 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 1 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 单元 PEG 接头。
  25. GC32986 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11 是一种小分子 HaloPROTAC，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 单元 PEG 接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11 能够在基于细胞的分析中诱导 GFP-HaloTag7 的降解。
  26. GC33000 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 12 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 12 是一种合成的 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates ，它包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 PROTAC 技术中使用的 3 单元 PEG 接头。
  27. GC32888 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13 是一种合成的 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates ，它包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和用于 PROTAC 技术的 2 单元 PEG 接头。
  28. GC32761 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 14 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 14 是一种合成的 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates ，它结合了基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的 3 单元 PEG 接头。
  29. GC34365 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 15 E3ligaseLigand-LinkerConjugates15是用于PROTAC技术的化合物，其结合了E3连接酶配体和连接桥。
  30. GC30064 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 16 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 16 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 6 TFA) 是一种合成的 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 16，它包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的接头。
  31. GC30050 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 17 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 17 (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 17 (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 ligase 配体-接头偶联物，它包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的接头。
  32. GC30105 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18 A PROTAC building block
  33. GC33129 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19 A PROTAC building block
  34. GC32871 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 单元 PEG 接头。
  35. GC33390 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于沙利度胺的 cereblon 配体和接头，可用于 PROTAC 的合成。
  36. GC33103 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 21 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 21 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，其中包含用于 PROTAC 技术的基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 单元 PEG 接头。
  37. GC32903 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 单元 PEG 接头。
  38. GC34334 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 23 TFA E3LigaseLigand-LinkerConjugates23(TFA)是一种合成化合物，包含E3泛素连接酶配体与PROTAC连接物，可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来
  39. GC33473 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 25 Trifluoroacetate E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 25 Trifluoroacetate (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于沙利度胺的 cereblon 配体和接头，可用于 PROTAC 的合成。
  40. GC33110 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和用于 PROTAC 技术的 1 单元 PEG 接头。
  41. GC35935 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 是一种合成的 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 单元 PEG 接头。
  42. GC35936 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 TFA E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 TFA 包含用于 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 TFA 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
  43. GC35937 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 包含 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 PROTAC 接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 可用于设计 SNIPER。
  44. GC35938 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride 包含 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 PROTAC 接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride 可用于设计 SNIPER。
  45. GC35939 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34 包含 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 PROTAC 接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34 可用于设计 SNIPER。
  46. GC35940 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34 Hydrochloride E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34 Hydrochloride 包含 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 PROTAC 接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34 Hydrochloride 可用于设计 SNIPER。
  47. GC35941 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 35 Hydrochlride E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 35 Hydrochlride 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 35 Hydrochlride 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
  48. GC35942 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 36 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 36 包含 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 PROTAC 接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 36 可用于设计 SNIPER。
  49. GC35943 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37 包含 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 PROTAC 接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37 可用于设计 SNIPER。
  50. GC35944 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37 Hydrochloride E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37 Hydrochloride 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37 Hydrochloride 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
  51. GC35945 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 38 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 38 包含 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 PROTAC 接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 38 可用于设计 SNIPER。

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