PI3K/Akt/mTOR Signaling(PI3K/Akt/mTOR 信号传导)

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GC50276 LTURM 36 PI 3-kinase δ inhibitor

GC50072 ETP 45658 ETP 45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 22.0 nM、39.8 nM、129.0 nM 和 717.3 nM。 ETP 45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50\u003d70.6 nM) 和 mTOR (IC50\u003d152.0 nM)。 ETP 45658 可用于癌症研究。

GC39292 Rheb inhibitor NR1 Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，在 Rheb-IVK分析中，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 是一种选择性的 mTORC1 抑制剂。Rheb inhibitor NR1 抑制 S6K1 在 T389 位点磷酸化，并增加 AKT 在 S473 位点磷酸化。

GC39266 Hematein Hematein inhibits casein kinase II activity in a selective, dose-dependent and ATP non-competitive manner in vitro, with IC50 of 0.55 μM in the presence of 10 μM ATP.

GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors

GC39181 BRD0705 BRD0705 is a potent, paralog selective and orally active inhibitor of GSK3α (Glycogen synthase kinase 3α) with IC50 of 66 nM and Kd of 4.8 μM. BRD0705 also inhibits GSK3β with IC50 of 515 nM. BRD0705 can be used for acute myeloid leukemia (AML).

GC39155 PI-273 PI-273, the first reversibly and specific phosphatidylinositol 4-kinase (PI4KIIα) inhibitor with an IC50 of 0.47 μM, can inhibit breast cancer cell proliferation, block the cell cycle and induce cell apoptosis.

GC39152 9-ING-41 A GSK3β inhibitor

GC38892 BIP-135 BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

GC38815 Methyl cinnamate Methyl cinnamate, an active component of Zanthoxylum armatum, is a widely used natural flavor compound with antimicrobial and tyrosinase inhibitor activities. Methyl Cinnamate Inhibits Adipocyte Differentiation via Activation of the CaMKK2--AMPK Pathway in 3T3-L1 Preadipocytes.

GC38787 GNF4877 GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。

GC38694 Erucic acid A 22-carbon monounsaturated fatty acid

GC38679 Urolithin B A metabolite of ellagic acid

GC38609 Rotundic acid Rotundic acid (Rutundic acid), a natural compound, exhibit cytotoxic activities toward human hepatocellular carcinoma (HepG2), malignant melanoma (A375), SCLC (NCI-H446), breast cancer (MCF-7), and colon cancer (HT-29) cell lines.RA induces cell cycle arrest, DNA damage, and apoptosis by modulating the AKT/mTOR and MAPK pathways.

GC38606 Glaucocalyxin A Glaucocalyxin A is a biologically active ent-kauranoid diterpenoid isolated from Rabdosia japonica var. glaucocalyx with antitumor and anti-inflammatory activity. Glaucocalyxin A induces G2/M cell cycle arrest and apoptosis through the PI3K/Akt pathway in human bladder cancer cells.

GC38567 Nepodin A naphthol with diverse biological activities

GC38482 Desmethylglycitein An active metabolite of daidzein

GC38473 WYE-687 dihydrochloride An mTOR inhibitor

GC38422 Euphorbiasteroid A tricyclic diterpene

GC38419 Cyclovirobuxine D An alkaloid with diverse biological activities

GC38401 rac-AZD 6482 rac-AZD 6482 (rac-KIN-193) 是 AZD 6482 的低活性外消旋体，AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。

GC38392 Euscaphic acid A triterpene with diverse biological activities

GC38330 EHT 5372 EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，其 IC50 值分别为 0.22，0.28 nM。

GC38236 Esculetin A coumarin with diverse actions

GC38209 Kahweol A natural diterpene with anti-inflammatory and antiangiogenic properties

GC38170 Phellodendrine An alkaloid with diverse biological activities

GC38168 Heterophyllin B Heterophyllin B is an active cyclic peptide isolated from Pseudostellaria heterophylla, which provides a novel strategy for the treatment of esophageal cancer.

GC38101 Demethyleneberberine

Demethyleneberberine (DMB), as a natural active component of medicinal plant Cortex phellodendri chinensis, has favorable bioactivity.

GC38088 Hederacolchiside A1 Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的，通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。

GC38033 KDU731 KDU731，具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂，阻断体内外隐孢子虫感染，IC50 值为 25 nM。KDU731 是治疗隐孢子虫引起的腹泻的有望候选药物，具有广泛的安全性。

GC37970 ZLN024 An allosteric activator of AMPK

GC37955 YS-49 monohydrate An inhibitor of platelet aggregation

GC37954 YS-49 An inhibitor of platelet aggregation

GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的，CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。

GC37923 VP3.15 VP3.15 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。

GC37922 Voxtalisib A dual inhibitor of PI3K and mTORC

GC37859 Uprosertib hydrochloride A selective Akt inhibitor

GC37855 Umbralisib R-enantiomer Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂，是 TGR-1202 活性较低的对映体。

GC37854 Umbralisib hydrochloride Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM；Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε，EC50 值为 6.0 μM。

GC37694 STO-609 A CaMKK inhibitor

GC37633 SF1126 SF1126 是临床相关的双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前药，其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GC37523 RGB-286638 free base A multi-kinase inhibitor

GC37522 RGB-286638 A multi-kinase inhibitor

GC36917 Pilaralisib A class I PI3K inhibitor

GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδ inhibitor 1 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。

GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50<100 nM。

GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1

PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂，其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于治疗磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤。

GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (compound 10) 是一种口服有效的 PI3Kβ/δ 抑制剂 (IC50=7.1/8.6 nM)，与 PI3Kσ、PI3Kγ 相比 (IC50=13/190 nM)，选择性更好。

GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 PI3Kdelta inhibitor 1 (Compound 5d) 是口服有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为1.3 nM。