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PDHK(丙酮酸脱氢酶激酶)

PDHK (pyruvate dehydrogenase kinase) is a kinase enzyme which acts to inactivate the enzyme pyruvate dehydrogenase by phosphorylating it using ATP.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC13669 AZD7545 AZD7545 是一种有效的、竞争性的、选择性的 PDHK2(丙酮酸脱氢酶激酶 2)抑制剂,对 PDHK1 和 PDHK2 的 IC50 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。
  3. GC16795 DCA DCA 是癌细胞中的代谢调节剂';具有抗癌活性的线粒体。 DCA 抑制 PDHK,导致肿瘤微环境中的乳酸减少。 DCA 增加活性氧 (ROS) 生成并促进癌细胞凋亡。 DCA 也可作为 NKCC 抑制剂。
  4. GC15350 Dicoumarol Dicoumarol 是 NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂,IC50 分别为 0.37 和 19.42 μM。
  5. GC50280 JX 06 JX 06 是一种有效的、选择性的、共价的 PDK 抑制剂。 JX 06 抑制 PDK1、PDK2 和 PDK3,IC50 分别为 49 nM、101 nM 和 313 nM。 JX 06 通过以不可逆方式共价结合半胱氨酸残基来抑制 PDK1 活性。 JX 06 显示出显着的抗肿瘤活性。
  6. GC36396 KPLH1130 KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂,可阻断巨噬细胞极化,减轻炎症反应。KPLH1130 可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。
  7. GC60232 M77976 M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
  8. GC39500 PDK4-IN-1 hydrochloride PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
  9. GC65502 TM-1 TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性,IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化,并抑制癌细胞增殖。
  10. GC32778 VER-246608 VER-246608是一种有效的,ATP竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂,抑制PDK-1,PDK-3,PDK-2,和PDK-4,IC50分别为35nM,40nM,84nM和91nM。

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