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Estrogen Receptor/ERR(雌激素受体/ERR)

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

Products for  Estrogen Receptor/ERR

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC40753 α-Zearalanol α-Zearalenol (α-zol) is a Mycotoxin with high affinity for the estrogen receptors (ER).
  3. GC38008 β-Zearalenol A hepatic metabolite of zearalenone
  4. GC45968 (±)-Liquiritigenin A flavonoid with anticancer activity
  5. GC34962 (±)-Medicarpin (±)-Medicarpin 是一种异黄酮,可以从具有各种生物学效应的几种药用植物中分离出来,包括作为植物抗毒素的槐花 (Sophora japonica),具有抗真菌特性的 Zollernia paraensis 和 Platymiscium yucatamun,具有细胞毒性作用的 Machaerium aristulatum,Platymiscium floribundum 和巴西红蜂胶,以及作为杀幼虫剂的 Dalbergia oliveri。(±)-Medicarpin 有效抑制破骨细胞生成,防止雌激素缺乏性骨质流失,但不影响子宫雌激素。 它还通过雌激素受体 (ER) β 介导的成骨作用的成骨细胞分化促进骨愈合并增加骨量。
  6. GC65885 (1S,3R)-GNE-502 (1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种有效的 ERα 降解剂,在 MCF7 HCS 细胞中降解 ERα 的 EC50 为 13 nM。(1S,3R)-GNE-502 可用于研究与雌激素受体相关的癌症。
  7. GC34965 (20S)-Protopanaxatriol An active ginsenoside metabolite
  8. GC34978 (E)-4-Hydroxytamoxifen (E)-4-Hydroxytamoxifen 是 (Z)-4-hydroxytamoxifen 的低活性异构体,是雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。
  9. GC39747 (E/Z)-GSK5182 (E/Z)-GSK5182 是 (E)-GSK5182 和 (Z)-GSK5182 的消旋体。GSK5182 是一种高效选择性,具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。
  10. GC40643 (R)-Equol An estrogen receptor α agonist
  11. GC61488 (Rac)-Acolbifene (Rac)-Acolbifene(EM-343;(Rac)-EM-652)是EM652(estrogenreceptor拮抗剂)的外消旋形式,具有抗雌激素和雌激素活性。(Rac)-Acolbifene(EM-343;(Rac)-EM-652)含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。
  12. GC38542 10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one 10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前药,可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。
  13. GC13887 25(R)-27-hydroxy Cholesterol An endogenous agonist for LXR
  14. GC68533 3'-Hydroxymirificin 3'-Hydroxymirificin (compound 3) 是一种天然产物,可从Pueraria lobata 根部获得。3'-Hydroxymirificin (compound 3) 具有雌激素和抗MCF-7人乳腺癌细胞增殖的活性。
  15. GC17803 4-Hydroxytamoxifen

    An active metabolite of tamoxifen

  16. GC68553 4-Nonylphenol-d5 4-Nonylphenol-d5 是 4-Nonylphenol 的氘代物。4-Nonylphenol 是 Nonylphenol ethoxylates (NPEOs) 的主要降解产物,是一种具有内分泌干扰的持久性有机污染物,具有雌激素活性。
  17. GC18362 Acolbifene A selective estrogen receptor modulator
  18. GC61514 Acolbifene hydrochloride A selective estrogen receptor modulator
  19. GC62723 ARV-471

    ARV471 is an orally bioavailable estrogen receptor-targeting (ER-targeting) PROTAC for the treatment of patients with locally advanced or metastatic ER+/HER2- breast cancer.

  20. GC33381 Arzoxifene hydrochloride (LY 353381 HCl) Arzoxifene (LY353381) hydrochloride 是一种选择性雌激素受体调节剂,在乳腺和子宫组织中是一种有效的雌激素拮抗剂,同时作为雌激素激动剂来维持骨密度和降低血清胆固醇。
  21. GC14405 AZD9496 A SERD
  22. GC35450 AZD9496 maleate A SERD
  23. GC17588 Bavachin A phytoestrogen
  24. GC14883 Bazedoxifene Bazedoxifene (TSE-424) 是一种口服的、可渗透 BBB 的非甾体选择性雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 23 nM 和 99 nM。巴多昔芬可用于骨质疏松症的研究。 Bazedoxifene 还作为 IL-6/GP130 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
  25. GC10852 Bazedoxifene acetate A selective estrogen receptor modulator
  26. GC33011 BHPI An ERα antagonist
  27. GC32782 Brilanestrant (ARN-810) A selective estrogen receptor degrader
  28. GC17398 Cholesterol

    A sterol

  29. GC64477 Cholesterol-13C2 Cholesterol-13C2 是 13C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  30. GC63843 Cholesterol-13C3 Cholesterol-13C3 是一种 13C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  31. GC64334 Cholesterol-13C5 Cholesterol-13C5 是一种 13C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  32. GC68864 Cholesterol-d4 Cholesterol-d4 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  33. GN10028 Chrysin An antioxidant flavonoid
  34. GC70175 citrate Zuclomiphene-d4 (citrate) 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
  35. GC15366 Clomiphene citrate A selective estrogen receptor modulator
  36. GC10002 Coumestrol A naturally-occurring phytoestrogen
  37. GC17688 Diarylpropionitrile(DPN) An estrogen receptor β agonist
  38. GC31008 Dienestrol

    Dienestrol(Restrol) is a synthetic, non-steroidal estrogen. It is an estrogen receptor agonist.

  39. GC11215 Diethylstilbestrol A synthetic estrogen receptor agonist
  40. GC38098 Dihydroresveratrol A bibenzyl with diverse biological activities
  41. GC63988 DK1 DK1 是雌激素相关受体的有效调节剂。DK1 具有降低血糖的能力,并影响 ERRα 受体的活性。DK1 具有糖尿病研究的潜力。
  42. GC63989 DK3 DK3 是一种有效选择性的雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  43. GC39707 Droloxifene A selective estrogen receptor modulator
  44. GC64652 DS20362725 DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
  45. GC64533 DS45500853 DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
  46. GC10394 DY131 An ERRβ/γ agonist
  47. GC33349 E3 ligase Ligand 5 E3连接酶配体5是雌激素相关受体α; (ERRα) 拮抗剂,IC50 为 0.04 和 2.8 μM 代表 ERRα;和 ERRγ;分别。
  48. GC33025 Elacestrant (RAD1901) Elacestrant (RAD1901) (RAD1901) 是一种口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD),对 ERα 的 IC50 分别为 48 和 870 nM;和ERβ,分别。
  49. GC62379 Elacestrant (S enantiomer) Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。
  50. GC32696 Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride is an orally available selective estrogen receptor degrader (SERD) with IC50 of 48 nM and 870 nM for ERα and ERβ, respectively.
  51. GC34293 Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) ElacestrantSenantiomer是elacestrant的低活性对映体。Elacestrant(RAD1901)是有选择性和口服活性的雌激素受体(ER)的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870nM。

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