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PDE(磷酸二酯酶)

PDE (phosphodiesterases) catalyze the hydrolysis of cGMP and/or cAMP. Stimulus such as light, neurotransmitter and hormone trigger PDE to regulate various biological response including vascular smooth muscle proliferation/contraction, hormone secretion and plate aggregation etc.

Products for  PDE

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC62234 DNMDP DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂，是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒药物。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
  3. GC61943 Thioquinapiperifil dihydrochloride Thioquinapiperifil dihydrochloride (KF31327) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂，可用于性成熟的研究。
  4. GC61747 Sp-cAMPS Sp-cAMPS，一种cAMP类似物，是一种依赖cAMP的PKAI和PKAII的有效激活剂。Sp-cAMPS还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE3A)抑制剂，Ki为47.6µM。Sp-cAMPS以EC50为40μM来结合PDE10GAF域。
  5. GC61508 CALP2 TFA CALP2TFA是一种钙调蛋白(CaM)拮抗剂(Kd为7.9µM)，以亲和力结合CaMEF-hand/Ca2+结合位点。CALP2TFA抑制CaM依赖性磷酸二酯酶(phosphodiesterase)活性并增加细胞内Ca2+浓度。CALP2TFA有效抑制粘附和脱粒。CALP2TFA还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
  6. GC47939 PF-04449613 A PDE9A inhibitor
  7. GC60329 Robustine Robustine，是一种来自 Dictamnus albus 的呋喃喹啉生物碱，在体外对人磷酸二酯酶 5 (hPDE5A) 具有抑制作用。
  8. GC60199 Ilexsaponin B2 IlexsaponinB2是从IlexpubescensHook.etArn.中分离出来的一种皂苷，也是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和PDEI抑制剂，IC50值分别为48.8μM和477.5μM。
  9. GC60074 BI-2545 An inhibitor of autotaxin
  10. GC60063 Ayanin Ayanin是从CrotonschiedeanusSchlecht中分离得到的一种具有生物学活性的黄酮类物质。Ayanin是非选择性的磷酸二酯酶(phosphodiesterase1-4)抑制剂，可用于呼吸道疾病的研究，如过敏性哮喘等。
  11. GC60024 3-O-Methylquercetin A flavone with diverse biological activities
  12. GC39539 Moracin M Moracin M 是桑白皮中的一种酚类成分，有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4D2，PDE4B2，PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM，4.5 μM，> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。
  13. GC39453 THPP-1 A PDE10A inhibitor
  14. GC39415 OR-1896 OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。
  15. GC50419 A 33 A 33 是一种具有口服活性的选择性 PDE4B 抑制剂，IC50 为 15 nM。
  16. GC50321 (S)-C33 (S)-C33 是一种有效的选择性 PDE9 (phosphodiesterase-9) 抑制剂，IC50 为 11 nM。
  17. GC50319 PF 04671536 hydrochloride Potent and selective PDE8B/8A inhibitor
  18. GC39288 ent-Tadalafil ent-Tadalafil (ent-IC-351) ，化合物 (6S,12aS) ，是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为0.090 μM，而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。
  19. GC39260 OR-1855 OR-1855 是 Levosimendan 的活性代谢产物，对人体肌层收缩力有影响。Levosimendan 是一种钙敏感性药物，用于治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。
  20. GC38921 Lirimilast Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的，选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，具有强效的抗炎特性。
  21. GC38890 Autotaxin-IN-3 Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin(ATX) 抑制剂，IC50 值为 2.4 nM，源于专利 WO2018212534A1 中，化合物 33。
  22. GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的，CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
  23. GC37923 VP3.15 VP3.15 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
  24. GC37888 Vardenafil hydrochloride An inhibitor of PDE5 and PDE6
  25. GC37817 TPN171 TPN171 是一种有效选择性的、有口服活性的五型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂，IC50 值为 0.62 nM，被开发用于肺动脉高压 (PAH) 的治疗。
  26. GC37554 Roflumilast N-oxide A PDE4 inhibitor and active metabolite of roflumilast
  27. GC37553 Roflumilast Impurity E Roflumilast Impurity E是Roflumilast的杂质。Roflumilast（Daliresp）是一种药物，对PDE-4有选择性长效抑制作用，IC50值为0.8 nM。
  28. GC36886 PF-8380 hydrochloride An inhibitor of autotaxin
  29. GC36864 PDE-9 inhibitor PDE-9 inhibitor 可作用于神经退行性疾病。
  30. GC36863 PDE12-IN-3 PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂，pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。
  31. GC36859 PAT-048 PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂，抑制 IL-6 mRNA 的表达，但在肺部纤维化模型中，对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中，PAT-048 可降低皮肤纤维化。
  32. GC36803 Olprinone An inhibitor of PDE3
  33. GC36793 Oglemilast Oglemilast(GRC3886)是PDE4抑制剂，临床上用于过敏原诱导的哮喘。
  34. GC36769 NPD-1335 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂，具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平，导致细胞周期和细胞死亡的改变。
  35. GC36659 MT-3014 MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂，对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
  36. GC36653 MR-L2 MR-L2 是一种可逆的，非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4 (PDE4) 激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。MR-L2 可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其 EC50 值为 1.2 ?M。
  37. GC36617 Mirodenafil dihydrochloride A PDE5 inhibitor
  38. GC36616 Mirodenafil A PDE5 inhibitor
  39. GC36541 Mardepodect hydrochloride Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的选择性 PDE10A 抑制剂，IC50 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。
  40. GC36540 Mardepodect A potent inhibitor of PDE10A
  41. GC36475 Lodenafil carbonate Lodenafil carbonate 是一种作为Lodenafil 在体内的前体药物，是具有口服活性的磷酸二酯酶5型 (PDE5) 抑制剂，可用于治疗勃起功能障碍。
  42. GC36474 Lodenafil Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) is a potent phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitor for the treatment of erectile dysfunction (ED).
  43. GC36187 GSK 256066 Trifluoroacetate A potent PDE4 inhibitor
  44. GC35838 Deltasonamide 2 hydrochloride Deltasonamide 2 hydrochloride 是一种竞争性的，高亲和力的 PDEδ 抑制剂，Kd 值为 ~385 pM.
  45. GC35837 Deltasonamide 2 (TFA) Deltasonamide 2 TFA 是一种竞争性的，高亲和力的 PDEδ 抑制剂，Kd 值约为 385 pM。
  46. GC35565 Bucladesine calcium salt Bucladesine 钙盐（Dibutyryl-cAMP 钙盐；DC2797 钙盐）是一种细胞可渗透的环 AMP (cAMP) 类似物，可通过增加细胞内 cAMP 水平选择性地激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)。
  47. GC35543 BPN14770 Zatolmilast (BPN14770) is a selective allosteric inhibitor of phosphodiesterase 4D (PDE4D) with IC50 of 7.8 nM and 7.4 nM for PDE4D7 and PDE4D3, respectively.
  48. GC34984 (R)-(-)-Rolipram A PDE4 inhibitor
  49. GC43715 Furamidine (hydrochloride) A selective PRMT1 inhibitor and antiprotozoal agent
  50. GC42792 Amrinone An inhibitor of PDE3
  51. GC41486 Glaucine An Analytical Reference Standard

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