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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64040 VTP50469 fumarate VTP50469 fumarate 是一种有效的,高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。
  3. GC64001 TRC160334 TRC160334 是缺氧诱导因子 (HIF) 羟化酶抑制剂。TRC160334 可用于研究缺血/再灌注损伤。
  4. GC63887 SGC-SMARCA-BRDVIII SGC-SMARCA-BRDVIII is a potent and selective SMARCA2/4 BRD inhibitor.
  5. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
  6. GC63828 Izilendustat Izilendustat 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat 具有研究与身体免疫反应相关的疾病的潜力,如结肠炎和其他炎症性肠病 (提取自专利 WO2011057115A1 和 WO2011057121A1)。
  7. GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme
  8. GC49692 Tofacitinib-d3 (citrate)

    Tasocitinib-d3 citrate; CP-690550-d3 citrate

    An internal standard for the quantification of tofacitinib
  9. GC63780 D-Cl-amidine hydrochloride D-Cl-amidine hydrochloride是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。
  10. GC63731 BRD0639 An inhibitor of the protein-peptide interaction between PRMT5 and PBM
  11. GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
  12. GC63703 Ivaltinostat formic

    CG-200745 formic

    Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine 和 5-Fluorouracil (5-FU; ) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。$
  13. GC63694 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-IN-1 is a potent inhibitor of BAZ1A (bromodomain-containing protein), exerting a Kd value of 0.52 μM against BAZ1A bromodomain, shows good anti-viability activity against cancer cell lines expressing a high level of BAZ1A, but weak or no activity against cancer cells with a low expression level of BAZ1A.
  14. GC63678 HIF-2α-IN-4 HIF-2α-IN-4 是一种有效的 HIF-2α 翻译抑制剂,IC50 值为 5 μM。HIF-2α-IN-4 降低组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。HIF-2α-IN-4 将 5’UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。
  15. GC63662 DCLX069 DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 值为 17.9 µM。DCLX069 对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。DCLX069 具有抗癌作用。
  16. GC63627 DCH36_06 DCH36_06 是一种有效的选择性 p300/CBP 抑制剂,对 p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。DCH36_06 介导的 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化。抗肿瘤活性。
  17. GC63558 MRTX-1719 MRTX-1719 是一种强效、选择性的 PRMT5 抑制剂,未添加 MTA 时的平均 IC50 为 20.4nM,添加 MTA 后为 3.6nM。
  18. GC63546 FTX-6058 hydrochloride

    (S)-FTX-6058 hydrochloride

    (S)-Pociredir ((S)-FTX-6058) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。
  19. GC63545 FTX-6058

    (S)-FTX-6058

    FTX-6058 ((S)-FTX-6058) 是一种有效的、具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。
  20. GC63538 Menin-MLL inhibitor 20 Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的 menin-MLL 相互作用的抑制剂,具有抗肿瘤活性 (WO2020142557A1, compound 6)。
  21. GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的,选择性 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2),BRD3(2),BRD4(1),BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
  22. GC63483 GSK-3685032 GSK3685032 is a non-time-dependent, highly selective enzymatic inhibitor of DNA methyltransferase (DNMT1) with IC50 of 0.036 μM, and over 2500-fold more selective than DNMT3A/3L and DNMT3B/3L.
  23. GC63456 Seclidemstat mesylate

    SP-2577 mesylate

    Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
  24. GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1,化合物16).
  25. GC63437 TAK-418 TAK-418 是一种选择性的,具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
  26. GC63416 Itacnosertib

    TP-0184

    Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2,ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂,如WO2014151871所述。
  27. GC63405 PU139 PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300,IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
  28. GC63309 Ilunocitinib Ilunocitinib (compound 27) 是JAK 的抑制剂 (信息来自专利WO2009114512A1)。
  29. GC19891 CTB

    Cholera Toxin B subunit

    CTB 是一种有效的 p300 组蛋白乙酰转移酶激活剂 。
  30. GC63178 RVX-297 RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
  31. GC63080 MRTX9768 hydrochloride MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。MRTX9768 hydrochloride可结合 PRMT5-MTA 复合体。
  32. GC63064 Menin-MLL inhibitor 19 Menin-MLL inhibitor 19,一种有效的 menin-mll 相互作用的抑制剂,例如 A17,源于专利 WO2019120209A1。Menin-MLL inhibitor 19 可用于多种疾病的研究,例如癌症、骨髓增生异常综合征 (MDS) 和糖尿病。
  33. GC63056 MAK683-CH2CH2COOH

    MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 和 PROTAC EED degrader-2 。

  34. GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8,有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM),化合物 28,从专利 WO2016119700A1 中获得。
  35. GC62908 Coumermycin A1

    香豆霉素

    Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase),从而抑制细菌的细胞分裂。

  36. GC62886 Cannabisin F

    大麻酰胺F

    Cannabisin F 是一种 SIRT1 调制器。Cannabisin F 作为大麻籽木素酰胺,可用于抗炎、抗氧化研究。Cannabisin F 作为SIRT1/NF-κB 和 Nrf2 的调节因子,可能是一种潜在的神经退行性疾病的调节剂。
  37. GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化,下调 MLL 融合靶基因,减轻白血病。
  38. GC62805 4’-Methoxychalcone

    4'-甲氧基查尔酮

    4'-Methoxychalcone, found in citrus, is chalcone derivative that has shown diverse pharmacological properties, including anti-tumor and anti-inflammatory activities. 4'-Methoxychalcone significantly enhanced adipocyte differentiation, in part, by its potent effects on PPARγ activation and by its reverse effect on TNF-α.
  39. GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol

    2-甲基-4(3H)-喹唑酮

    2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂,其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂,其 IC50 值为 0.20 mM。
  40. GC19849 SGC3027 A prodrug form of SGC8158
  41. GC49412 NSC 756093 An inhibitor of the GBP1-Pim-1 protein-protein interaction
  42. GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs
  43. GC49393 all-trans-13,14-Dihydroretinol A metabolite of all-trans retinoic acid
  44. GC49270 Nicotinamide-d4

    氘代烟酰胺,Niacinamide-d4; Nicotinic acid amide-d4

    An internal standard for the quantification of nicotinamide
  45. GC49190 Roxadustat-d5 An internal standard for the quantification of roxadustat
  46. GC49124 EN219 An RNF114 recruiter
  47. GC49116 Prohexadione

    调环酸

    A plant growth regulator
  48. GC49062 Tiopronin-d3

    (±)-Tiopronin-d3

    An internal standard for the quantification of tiopronin
  49. GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
  50. GC48994 Girard’s Reagent P-d5

    Girard P hydrazine-d5, GirP-d5, GP-d5

    An internal standard for the quantification of Girard's reagent P
  51. GC48986 9-hydroxy Stearic Acid

    9-羟基十八酸

    A hydroxy fatty acid

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