Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for Chromatin/Epigenetics

Cat.No. 产品名称 Information
GC60310 Psammaplin A PsammaplinA是一种海洋代谢产物，是HDAC和DNA甲基转移酶(DNAmethyltransferases)的有效抑制剂。PsammaplinA是一种高效的选择性HDAC1抑制剂，IC50为0.9nM，对HDAC1的选择性是DAC6的360倍，对HDAC7和HDAC8的效力低1000倍以上。PsammaplinA对革兰氏阳性细菌(Gram-positivebacteria)具有抗菌作用，并抑制DNA合成和DNA促旋酶(DNAgyrase)活性。抗肿瘤活性。
GC60184 GSK8814 GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂，结合常数pKd=8.1，在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。
GC60182 GSK046
iBET-BD2
A BD2 bromodomain inhibitor
GC60172 Gardenia yellow
西红花苷 I
Crocin-I, a major member of the crocin family, has antidepressant activity and ameliorates the disruption of lipid metabolism and dysbiosis of the gut microbiota induced by chronic corticosterone in mice.
GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride
反式-2-(苯基-D5)环丙胺盐酸盐,SKF 385-d5 hydrochloride
Tranylcypromine-d5 (SKF 385-d5) hydrochloride 是氘标记的 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride。
GC39840 AMI-1 free acid
猩红酸
AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
GC39699 Aurintricarboxylic acid
金精三羧酸
A protein synthesis inhibitor with diverse biological activities
GC39679 CG347B CG347B 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。
GC39665 CMP-5 CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
GC39663 BI-9321 trihydrochloride BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
GC39551 BRD3308 An HDAC3 inhibitor
GC39491 GSK-3484862 GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂，通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。
GC39485 CK2/ERK8-IN-1 A dual inhibitor of CK2 and ERK8
GC39435 Scopolin
东莨菪苷
A coumarin glucoside with anti-inflammatory activity
GC39417 OXFBD04 OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体，对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。
GC39407 MS1943 A PROTAC that drives EZH2 degradation
GC39394 KDM5-C70
KDOAM-21
An inhibitor of JARID1B
GC39365 CPTH2 A HAT inhibitor
GC50633 BMS 986094
N-(2'-C-甲基-6-O-甲基-P-1-萘基-5'-鸟苷酰基)-L-丙氨酸2,2-二甲基丙酯,INX-08189
BMS 986094 (INX-08189) 是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 复制抑制剂，在 Huh-7 细胞中 24 小时的 EC50 为 35 nM。
GC50576 MRK 740 Potent PRDM9 inhibitor
GC50542 TP 238 A chemical probe for the bromodomains of CECR2 and BPTF
GC50540 BI 9321 Nuclear receptor-binding SET domain (NSD) 3 antagonist; selectively binds PWWP1 domain
GC50537 FM19G11 FM19G11 是一种低氧诱导因子-1-α (HIF-1α) 抑制剂，在 HeLa 细胞中抑制低氧诱导的荧光素酶活性，IC50 为 80 nM。
GC50506 Fluorescein-NAD+
荧光素-NAD+ 是放射性标记的 NAD 的替代品，也是 ADP 核糖基化的底物。
GC50480 PF 06651600 malonate Potent and selective JAK3 inhibitor
GC50395 L Moses dihydrochloride
L-45 dihydrochloride
High affinity and selective PCAF bromodomain inhibitor
GC50378 GSK 9311 hydrochloride GSK 9311 hydrochloride 是 GSK6853 活性较低的类似物，可用作阴性对照。 GSK 9311 hydrochloride 抑制 BRPF 溴结构域，对 BRPF1 和 BRPF2 的 pIC50 值分别为 6.0 和 4.3。
GC50367 PF 06726304 acetate Highly potent and SAM-competitive EZH2 inhibitor
GC50340 TC AC 28 High affinity BET bromodomain ligand
GC50322 BRD 9757 Potent and selective HDAC6 inhibitor
GC50211 TAT-cyclo-CLLFVY TAT-cyclo-CLLFVY 是 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。 TAT-cyclo-CLLFVY 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白质-蛋白质相互作用，IC50 为 1.3 μM。
GC50182 ent-LP 99 ent-LP 99 是一种有效的选择性 BRD7 和 BRD9 抑制剂，对 BRD9 的 KD 为 99 nM。
GC50136 NSC 636819
OPC3689西洛酰胺
NSC 636819 是 KDM4A/KDM4B 的竞争性和选择性抑制剂。 KDM4A/KDM4B 是前列腺癌的潜在进展因素。 NSC 636819 具有研究癌症疾病，尤其是前列腺癌的潜力。
GC50128 TC-S 7009 An inhibitor of HIF-2α PAS-B domain heterodimerization
GC50082 UNC 2399 UNC 2399 是一种生物素化的 UNC1999，是一种选择性 EZH2 降解剂，对 EZH2 保持高效的体外效力，IC50 为 17 nM。
GC50070 I-BET 151 dihydrochloride
GSK1210151A dihydrochloride
A BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor
GC50066 Atiprimod dihydrochloride JAK2 inhibitor
GC50050 Hesperadin hydrochloride A multi-kinase inhibitor
GC39302 PARP14 inhibitor H10 PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
GC39252 MS31 trihydrochloride MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP). MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
GC39214 1-Naphthohydroxamic acid
1-萘羟肟酸
1-Naphthohydroxamic acid是强效、细胞渗透性和选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂 (HDAC8) 抑制剂（IC?50?= 14 μM）。在体外有抗癌活性。
GC46226 SS-208 An HDAC6 inhibitor
GC46213 Ro 41-0960 A COMT inhibitor
GC46191 Oclacitinib-13C-d3 A neuropeptide with diverse biological activities
GC46159 Histone H2AX (134-143) (human) (trifluoroacetate salt)
H-Lys-Lys-Ala-Thr-Gln-Ala-Ser-Gln-Glu-Tyr-OH, KKATQASQEY
A neuropeptide with diverse biological activities
GC46152 GS-441524 An antiviral nucleoside analog
GC46148 Filgotinib-d4
GLPG0634-d4
An internal standard for the quantification of filgotinib
GC46104 Butyric Acid-d7
氘代丁酸(D7),Butanoic acid-d7
An internal standard for the quantification of sodium butyrate
GC46081 A-395 (hydrochloride) A neuropeptide with diverse biological activities
GC39180 PROTAC BRD4 ligand-1 PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂，是靶向 BRD4 蛋白的配体。