Opioid Receptor(阿片受体)
Opioid receptor is a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands.
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC70081
(1R,2R)-U-50488 hydrochloride
(1R,2R)-U-50488 hydrochloride 是 (±)-U-50488 hydrochloride 的绝对构型。(±)-U-50488 hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
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GC69798
(Rac)-SNC80
(Rac)-SNC80 是 SNC80 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
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GC69337
KNT-127
KNT-127 是一种有效的选择性的 δ 阿片受体激动剂,通过全身给药有效。KNT-127对 δ 受体有选择性 (对阿片 μ、δ 和 κ 受体的 Ki 分别为 21.3、0.16 和 153 nM)。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和正中前额叶皮质中多巴胺和L-谷氨酸的释放。具有抗抑郁药样作用。
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GC68785
BMS-986121
BMS-986121 是 μ opioid receptor 的正变构调节剂 (PAM) 来自专利 WO2014107344。BMS-986121 是建立在一个化学支架上,代表了 μ 受体 PAMs 的一种新的化学类型。
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GC68427
GSK1521498 free base
GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于研究强迫性饮食,酒精和药物的疾病。
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GC67956
Endomorphin 1 acetate
Endomorphin 1 acetate,一种高度选择性的,高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM),对 kappa3结合位点具有高亲和力,Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。
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GC67907
CCG258747
CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性(分别为 518、83、>5500 和 >550 倍)。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 (GRKs)可用于研究心力衰竭。
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GC66679
2,6-Dimethyl-L-tyrosine
2,6-Dimethyl-L-tyrosine (Dmt) 是一种酪氨酸衍生物,可增强阿片肽(opioid peptides)的受体亲和力、功能性生物活性和体内镇痛作用。
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GC64147
Acetyl tetrapeptide-15
A peptide derivative of endomorphin 2
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GC64007
(±)-U-50488 hydrate hydrochloride
(±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
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GC63686
Naloxone methiodide
Naloxone methiodide 是一种外周限制性、非选择性和竞争性阿片受体 (opioid receptor) 拮抗剂。Naloxone methiodide 不能穿透血脑屏障。
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GC63431
DPDPE TFA
DPDPE TFA 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
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GC63200
Spiradoline
Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
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GC63115
Nociceptin (1-13), amide TFA
Nociceptin (1-13), amide TFA 是一种有效的阿片受体 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
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GC63072
Methyl-6-alpha-Naltrexol
Methyl-6-alpha-Naltrexol 是甲基纳曲酮 (MNTX) 的代谢物 (metabolite)。Methyl-6-alpha-Naltrexol 是一种选择性的 mu-阿片受体 (mu-opioid receptor) 拮抗剂,在胃肠道组织中起外周作用的受体拮抗剂作用。
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GC61954
Deltorphin 2 TFA
Deltorphin 2 TFA 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
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GC61586
UFP-101 TFA
UFP-101TFA是一种强效、选择性和竞争性的NOP受体拮抗剂,pKi为10.24。UFP-101TFA对δ、μ和κ类阿片受体的选择性大于3000倍。UFP-101TFA具有抗抑郁药样作用。
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GC61484
β-Casomorphin, human TFA
β-Casomorphin,humanTFA(Humanβ-casomorphin7TFA)是一种阿片样肽,作为opioid受体激动剂。
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GC61397
Asimadoline hydrochloride
A potent κ-opioid receptor agonist
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GC61003
Loperamide D6 hydrochloride
LoperamideD6hydrochloride(R-18553D6hydrochloride)是Loperamidehydrochloride的氘代化合物。Loperamidehydrochloride是一种阿片受体(opioidreceptor)的激动剂,可用于腹泻的研究。
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GC60857
Frakefamide TFA
FrakefamideTFA具有有效的止痛作用,是选择性的μ受体的外围激动剂。Frakefamide不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。
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GC60731
CTOP TFA
CTOPTFA是一种多肽,可以作为μ-opioidreceptor的拮抗剂。
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GC60730
CTAP TFA
CTAPTFA是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体(μopioidreceptor)拮抗剂(IC50=3.5nM),对δopioid受体(IC50=4500nM)和生长抑素受体具有超过1200倍的选择性。CTAPTFA可用于L-多巴胺诱导的运动障碍(LID)的研究。
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GC60391
β-Casomorphin, bovine TFA
β-casomorphin, bovine TFA (β-Casomorphin-7 (bovine) TFA) 是阿片 (opioid) 活性的多肽,与阿片受体结合的 IC50 值为 14 μM。
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GC39619
SB-612111
SB-612111 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
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GC50558
TAN 452
TAN 452 是一种具有口服活性的选择性外周作用 δ-阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 为 0.47nM,Kb 为 0.21nM。
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GC46182
Naldemedine
Naldemedine (S-297995) 是一种口服有效的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。
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GC39193
LY2444296
LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
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GC38842
Ro 64-6198
Ro 64-6198 是一种有效的,选择性的,非肽,高亲和力,高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂,EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于治疗压力和焦虑,成瘾,神经性疼痛,咳嗽和厌食症。
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GC38741
BPR1M97
BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂,Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性,并产生有效的抗伤害作用。
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GC38030
β-Endorphin, equine (TFA)
β-Endorphin, equine (TFA) 是一种内源性阿片类多肽,对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。具有止痛作用。
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GA22290
H-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Arg-Thr-Pen-Thr-NH₂
CTAP, an analog of CTOP, is a selective µ-opioid receptor antagonist.
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GA21407
Dynorphin A (1-8)
Dynorphin A (1-8) 是在胎盘组织提取物中发现的主要阿片肽。
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GC38005
β-Endorphin, equine
β-Endorphin, equine 为具有镇痛作用的内源性阿片类多肽。
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GC37829
Trimebutine maleate
An opioid receptor agonist
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GC36947
Porcine dynorphin A(1-13)
Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂,在生理浓度下它有镇痛作用。
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GC36800
Oliceridine Racemate
Oliceridine Racemate (TRV130 Racemate) 是 TRV130 的外消旋体。Oliceridine 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
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GC36778
N-terminally acetylated Leu-enkephalin
N-terminally acetylated Leu-enkephalin 是N-末端乙酰化的 Leu-enkephalin。Leu-enkephalin是一种五氨基酸的内源性肽,作为阿片受体的激动剂。
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GC36689
Nalfurafine hydrochloride
An Analytical Reference Standard
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GC36562
MCOPPB triHydrochloride
MCOPPB 3Hcl 是一种伤害感受肽受体激动剂,pKi为10.07;其他阿片受体的活性较弱。
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GC36508
LY-2940094
LY-2940094 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体) 拮抗剂,对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb=0.166 nM)。LY-2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
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GC36479
Loperamide hydrochloride
An Analytical Reference Standard
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GC35986
Endomorphin 2 TFA
Endomorphin 2 TFA,一种高度选择性的高亲和力 μ-opioid 受体激动剂,对 kappa3 结合位点具有高亲和力 ,Ki 为 20 到 30 nM 之间。
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GC35919
Dynorphin B (1-13) (TFA)
Dynorphin B (1-13) TFA 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
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GC35918
Dynorphin A 1-10
Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。
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GC35917
Dynorphin A (1-10) TFA
Dynorphin A (1-10) (TFA) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) (TFA) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。
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GC35805
DAMGO (TFA)
DAMGO (DAGO) is a potent and selective μ opioid receptor agonist with ki of 17 nM.
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GC35638
Cebranopadol ((1α,4α)stereoisomer)
Cebranopadol (1α,4α)stereoisomer 是 cebranopadol 的立体异构体,活性较低。Cebranopadol 是 ORL-1 的有效激活剂。
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GC35637
Cebranopadol
A nociceptin-, µ-, ĸ-, and δ-opioid receptor agonist
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GC35311
Alvimopan monohydrate
A μ-opioid receptor antagonist