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Opioid Receptor(阿片受体)

Opioid receptor is a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70081 (1R,2R)-U-50488 hydrochloride (1R,2R)-U-50488 hydrochloride 是 (±)-U-50488 hydrochloride 的绝对构型。(±)-U-50488 hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
  3. GC69798 (Rac)-SNC80 (Rac)-SNC80 是 SNC80 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
  4. GC69337 KNT-127 KNT-127 是一种有效的选择性的 δ 阿片受体激动剂，通过全身给药有效。KNT-127对 δ 受体有选择性 (对阿片 μ、δ 和 κ 受体的 Ki 分别为 21.3、0.16 和 153 nM)。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和正中前额叶皮质中多巴胺和L-谷氨酸的释放。具有抗抑郁药样作用。
  5. GC68785 BMS-986121 BMS-986121 是 μ opioid receptor 的正变构调节剂 (PAM) 来自专利 WO2014107344。BMS-986121 是建立在一个化学支架上，代表了 μ 受体 PAMs 的一种新的化学类型。
  6. GC68427 GSK1521498 free base GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于研究强迫性饮食，酒精和药物的疾病。
  7. GC67956 Endomorphin 1 acetate Endomorphin 1 acetate，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM)，对 kappa3结合位点具有高亲和力，Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。
  8. GC67907 CCG258747 CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性（分别为 518、83、>5500 和 >550 倍）。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 （GRKs）可用于研究心力衰竭。
  9. GC66679 2,6-Dimethyl-L-tyrosine 2,6-Dimethyl-L-tyrosine (Dmt) 是一种酪氨酸衍生物，可增强阿片肽（opioid peptides）的受体亲和力、功能性生物活性和体内镇痛作用。
  10. GC64147 Acetyl tetrapeptide-15 A peptide derivative of endomorphin 2
  11. GC64007 (±)-U-50488 hydrate hydrochloride (±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
  12. GC63686 Naloxone methiodide Naloxone methiodide 是一种外周限制性、非选择性和竞争性阿片受体 (opioid receptor) 拮抗剂。Naloxone methiodide 不能穿透血脑屏障。
  13. GC63431 DPDPE TFA DPDPE TFA 是一种阿片肽，是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
  14. GC63200 Spiradoline Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
  15. GC63115 Nociceptin (1-13), amide TFA Nociceptin (1-13), amide TFA 是一种有效的阿片受体 ORL1 (OP4) 受体激动剂，对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9，与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
  16. GC63072 Methyl-6-alpha-Naltrexol Methyl-6-alpha-Naltrexol 是甲基纳曲酮 (MNTX) 的代谢物 (metabolite)。Methyl-6-alpha-Naltrexol 是一种选择性的 mu-阿片受体 (mu-opioid receptor) 拮抗剂，在胃肠道组织中起外周作用的受体拮抗剂作用。
  17. GC61954 Deltorphin 2 TFA Deltorphin 2 TFA 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
  18. GC61586 UFP-101 TFA UFP-101TFA是一种强效、选择性和竞争性的NOP受体拮抗剂，pKi为10.24。UFP-101TFA对δ、μ和κ类阿片受体的选择性大于3000倍。UFP-101TFA具有抗抑郁药样作用。
  19. GC61484 β-Casomorphin, human TFA β-Casomorphin,humanTFA(Humanβ-casomorphin7TFA)是一种阿片样肽，作为opioid受体激动剂。
  20. GC61397 Asimadoline hydrochloride A potent κ-opioid receptor agonist
  21. GC61003 Loperamide D6 hydrochloride LoperamideD6hydrochloride(R-18553D6hydrochloride)是Loperamidehydrochloride的氘代化合物。Loperamidehydrochloride是一种阿片受体(opioidreceptor)的激动剂，可用于腹泻的研究。
  22. GC60857 Frakefamide TFA FrakefamideTFA具有有效的止痛作用，是选择性的μ受体的外围激动剂。Frakefamide不能透过血脑屏障，进入中枢神经系统。
  23. GC60731 CTOP TFA CTOPTFA是一种多肽，可以作为μ-opioidreceptor的拮抗剂。
  24. GC60730 CTAP TFA CTAPTFA是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体(μopioidreceptor）拮抗剂(IC50=3.5nM)，对δopioid受体(IC50=4500nM)和生长抑素受体具有超过1200倍的选择性。CTAPTFA可用于L-多巴胺诱导的运动障碍(LID)的研究。
  25. GC60391 β-Casomorphin, bovine TFA β-casomorphin, bovine TFA (β-Casomorphin-7 (bovine) TFA) 是阿片 (opioid) 活性的多肽，与阿片受体结合的 IC50 值为 14 μM。
  26. GC39619 SB-612111 SB-612111 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
  27. GC50558 TAN 452

    TAN 452 是一种具有口服活性的选择性外周作用 δ-阿片受体 (DOR) 拮抗剂，Ki 为 0.47nM，Kb 为 0.21nM。
  28. GC46182 Naldemedine Naldemedine (S-297995) 是一种口服有效的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。
  29. GC39193 LY2444296 LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂，其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
  30. GC38842 Ro 64-6198 Ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂，EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于治疗压力和焦虑，成瘾，神经性疼痛，咳嗽和厌食症。
  31. GC38741 BPR1M97 BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂，Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性，并产生有效的抗伤害作用。
  32. GC38030 β-Endorphin, equine (TFA) β-Endorphin, equine (TFA) 是一种内源性阿片类多肽，对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。具有止痛作用。
  33. GA22290 H-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Arg-Thr-Pen-Thr-NH₂ CTAP, an analog of CTOP, is a selective µ-opioid receptor antagonist.
  34. GA21407 Dynorphin A (1-8) Dynorphin A (1-8) 是在胎盘组织提取物中发现的主要阿片肽。
  35. GC38005 β-Endorphin, equine β-Endorphin, equine 为具有镇痛作用的内源性阿片类多肽。
  36. GC37829 Trimebutine maleate An opioid receptor agonist
  37. GC36947 Porcine dynorphin A(1-13) Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂，在生理浓度下它有镇痛作用。
  38. GC36800 Oliceridine Racemate Oliceridine Racemate (TRV130 Racemate) 是 TRV130 的外消旋体。Oliceridine 是新颖的 MOR 激动剂，能够优先激活 G-protein 信号通路，而对 β-arrestin 的作用稍弱。
  39. GC36778 N-terminally acetylated Leu-enkephalin N-terminally acetylated Leu-enkephalin 是N-末端乙酰化的 Leu-enkephalin。Leu-enkephalin是一种五氨基酸的内源性肽，作为阿片受体的激动剂。
  40. GC36689 Nalfurafine hydrochloride An Analytical Reference Standard
  41. GC36562 MCOPPB triHydrochloride MCOPPB 3Hcl 是一种伤害感受肽受体激动剂，pKi为10.07；其他阿片受体的活性较弱。
  42. GC36508 LY-2940094 LY-2940094 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体) 拮抗剂，对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb=0.166 nM)。LY-2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
  43. GC36479 Loperamide hydrochloride An Analytical Reference Standard
  44. GC35986 Endomorphin 2 TFA Endomorphin 2 TFA，一种高度选择性的高亲和力 μ-opioid 受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有高亲和力 ，Ki 为 20 到 30 nM 之间。
  45. GC35919 Dynorphin B (1-13) (TFA) Dynorphin B (1-13) TFA 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
  46. GC35918 Dynorphin A 1-10 Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。
  47. GC35917 Dynorphin A (1-10) TFA Dynorphin A (1-10) (TFA) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) (TFA) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。
  48. GC35805 DAMGO (TFA) DAMGO (DAGO) is a potent and selective μ opioid receptor agonist with ki of 17 nM.
  49. GC35638 Cebranopadol ((1α,4α)stereoisomer) Cebranopadol (1α,4α)stereoisomer 是 cebranopadol 的立体异构体，活性较低。Cebranopadol 是 ORL-1 的有效激活剂。
  50. GC35637 Cebranopadol

    A nociceptin-, µ-, ĸ-, and δ-opioid receptor agonist
  51. GC35311 Alvimopan monohydrate A μ-opioid receptor antagonist

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