Opioid Receptor(阿片受体)
Opioid receptor is a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands.
Products for Opioid Receptor
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC72209 DALDA acetate DALDA acetate是一种强效的高选择性μ-阿片受体激动剂,Ki值为1.69 nM。
- GC72132 β-Endorphin, equine TFA β-Endorphin, equine TFA是一种内源性阿片肽,与μ/δ阿片受体都具有高亲和力。
- GC71539 Naldemedine tosylate Naldemedine tosylate是一种口服活性μ阿片受体拮抗剂(PAMORA)。
- GC70551 Samidorphan Samidorphan(ALKS-33)是一种口服活性阿片系统调节剂,与μ阿片、κ阿片和δ阿片受体结合具有高亲和力。
- GC70466 LY255582 LY255582是一种泛阿片类拮抗剂,对μ、δ和κ受体具有高亲和力(Ki:0.4 nM,5.2,2.0 nM)。
- GC70385 J-113397 J-113397是第一种强效且选择性的非肽基ORL1受体拮抗剂(Ki:克隆人ORL1=1.8 nM),对其他阿片受体没有任何激动作用。
- GC70268 MT-7716 hydrochloride MT-7716 hydrochloride(W-212393盐酸盐)是一种选择性非肽伤害感受素受体(NOP)激动剂,有望成为预防酒精滥用和复发的潜在治疗药物。
- GC70216 TAN-67 dihydrobromide TAN-67 dihydrobromide是一种强效、选择性的非肽类δ-阿片受体激动剂,Ki值为0.647 nM。
- GC70081 (1R,2R)-U-50488 hydrochloride (1R,2R)-U-50488 hydrochloride 是 (±)-U-50488 hydrochloride 的绝对构型。(±)-U-50488 hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
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GC69798
(Rac)-SNC80
(Rac)-NIH 10815
(Rac)-SNC80 是 SNC80 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。 - GC69337 KNT-127 KNT-127 是一种有效的选择性的 δ 阿片受体激动剂,通过全身给药有效。KNT-127对 δ 受体有选择性 (对阿片 μ、δ 和 κ 受体的 Ki 分别为 21.3、0.16 和 153 nM)。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和正中前额叶皮质中多巴胺和L-谷氨酸的释放。具有抗抑郁药样作用。
- GC68785 BMS-986121 BMS-986121 是 μ opioid receptor 的正变构调节剂 (PAM) 来自专利 WO2014107344。BMS-986121 是建立在一个化学支架上,代表了 μ 受体 PAMs 的一种新的化学类型。
- GC68427 GSK1521498 free base GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于研究强迫性饮食,酒精和药物的疾病。
- GC67956 Endomorphin 1 acetate Endomorphin 1 acetate,一种高度选择性的,高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM),对 kappa3结合位点具有高亲和力,Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。
- GC67907 CCG258747 CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性(分别为 518、83、>5500 和 >550 倍)。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 (GRKs)可用于研究心力衰竭。
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GC66679
2,6-Dimethyl-L-tyrosine
Dmt
2,6-Dimethyl-L-tyrosine (Dmt) 是一种酪氨酸衍生物,可增强阿片肽(opioid peptides)的受体亲和力、功能性生物活性和体内镇痛作用。 -
GC64147
Acetyl tetrapeptide-15
乙酰基四肽-15
A peptide derivative of endomorphin 2 -
GC64007
(±)-U-50488 hydrate hydrochloride
(±)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrate hydrochloride
(±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。 - GC63686 Naloxone methiodide Naloxone methiodide 是一种外周限制性、非选择性和竞争性阿片受体 (opioid receptor) 拮抗剂。Naloxone methiodide 不能穿透血脑屏障。
- GC63431 DPDPE TFA DPDPE TFA 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
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GC63200
Spiradoline
螺朵林,U-62066
Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。 - GC63115 Nociceptin (1-13), amide TFA Nociceptin (1-13), amide TFA 是一种有效的阿片受体 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
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GC63072
Methyl-6-alpha-Naltrexol
Methyl-6-alpha-Naltrexol 是甲基纳曲酮 (MNTX) 的代谢物 (metabolite)。Methyl-6-alpha-Naltrexol 是一种选择性的 mu-阿片受体 (mu-opioid receptor) 拮抗剂,在胃肠道组织中起外周作用的受体拮抗剂作用。
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GC61954
Deltorphin 2 TFA
[D-Ala2]-Deltorphin II TFA
Deltorphin 2 TFA 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。 - GC61586 UFP-101 TFA UFP-101TFA是一种强效、选择性和竞争性的NOP受体拮抗剂,pKi为10.24。UFP-101TFA对δ、μ和κ类阿片受体的选择性大于3000倍。UFP-101TFA具有抗抑郁药样作用。
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GC61484
β-Casomorphin, human TFA
Human β-casomorphin 7 TFA
β-Casomorphin,humanTFA(Humanβ-casomorphin7TFA)是一种阿片样肽,作为opioid受体激动剂。 -
GC61397
Asimadoline hydrochloride
阿西马朵林盐酸盐; EMD-61753 hydrochloride
A potent κ-opioid receptor agonist -
GC48735
2-methyl AP-237-d7 (hydrochloride)
2-methyl Buccinazine-d7
An Analytical Reference Standard -
GC47913
para-methyl AP-237 (hydrochloride)
p-methyl AP-237, p-methyl Buccinazine, para-methyl Buccinazine
A neuropeptide with diverse biological activities -
GC46860
AP-238 (hydrochloride)
2,6-dimethyl Propionyl AP-237
A neuropeptide with diverse biological activities -
GC61003
Loperamide D6 hydrochloride
4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基哌啶-1-基]-2,2-二苯基-N,N-二(三氘甲基)丁酰胺盐酸盐,R-18553-d6 hydrochloride
LoperamideD6hydrochloride(R-18553D6hydrochloride)是Loperamidehydrochloride的氘代化合物。Loperamidehydrochloride是一种阿片受体(opioidreceptor)的激动剂,可用于腹泻的研究。 - GC60857 Frakefamide TFA FrakefamideTFA具有有效的止痛作用,是选择性的μ受体的外围激动剂。Frakefamide不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。
- GC60731 CTOP TFA CTOPTFA是一种多肽,可以作为μ-opioidreceptor的拮抗剂。
- GC60730 CTAP TFA CTAPTFA是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体(μopioidreceptor)拮抗剂(IC50=3.5nM),对δopioid受体(IC50=4500nM)和生长抑素受体具有超过1200倍的选择性。CTAPTFA可用于L-多巴胺诱导的运动障碍(LID)的研究。
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GC60391
β-Casomorphin, bovine TFA
β-Casomorphin-7 (bovine) (TFA); Bovine β-casomorphin-7 TFA
β-casomorphin, bovine TFA (β-Casomorphin-7 (bovine) TFA) 是阿片 (opioid) 活性的多肽,与阿片受体结合的 IC50 值为 14 μM。 -
GC39619
SB-612111
(5S,7S)-7-[[4-(2,6-二氯苯基)-1-哌啶基]甲基]-6,7,8,9-四氢-1-甲基-5H-苯并环庚烯-5-醇
SB-612111 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。 -
GC50558
TAN 452
TAN 452 是一种具有口服活性的选择性外周作用 δ-阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 为 0.47nM,Kb 为 0.21nM。
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GC46182
Naldemedine
S-297995
Naldemedine (S-297995) 是一种口服有效的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。 -
GC39193
LY2444296
FP3FBZ
LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。 - GC38842 Ro 64-6198 Ro 64-6198 是一种有效的,选择性的,非肽,高亲和力,高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂,EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于治疗压力和焦虑,成瘾,神经性疼痛,咳嗽和厌食症。
- GC38741 BPR1M97 BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂,Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性,并产生有效的抗伤害作用。
- GC38030 β-Endorphin, equine (TFA) β-Endorphin, equine (TFA) 是一种内源性阿片类多肽,对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。具有止痛作用。
- GA22290 H-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Arg-Thr-Pen-Thr-NH₂ CTAP, an analog of CTOP, is a selective µ-opioid receptor antagonist.
- GA21407 Dynorphin A (1-8) Dynorphin A (1-8) 是在胎盘组织提取物中发现的主要阿片肽。
- GC38005 β-Endorphin, equine β-Endorphin, equine 为具有镇痛作用的内源性阿片类多肽。
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GC37829
Trimebutine maleate
马来酸曲美布汀
An opioid receptor agonist -
GC36947
Porcine dynorphin A(1-13)
强啡肽A(1-13),Dynorphin A Porcine Fragment 1-13
Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂,在生理浓度下它有镇痛作用。 -
GC36778
N-terminally acetylated Leu-enkephalin
Ac-L-Tyr-Gly-Gly-L-Phe-D-Leu-COOH
N-terminally acetylated Leu-enkephalin 是N-末端乙酰化的 Leu-enkephalin。Leu-enkephalin是一种五氨基酸的内源性肽,作为阿片受体的激动剂。 -
GC36689
Nalfurafine hydrochloride
盐酸纳呋拉啡; TRK-820 hydrochloride
An Analytical Reference Standard -
GC36562
MCOPPB triHydrochloride
MCOPPB 3HCl
MCOPPB 3Hcl 是一种伤害感受肽受体激动剂,pKi为10.07;其他阿片受体的活性较弱。