Opioid Receptor(阿片受体)

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GC70081 (1R,2R)-U-50488 hydrochloride (1R,2R)-U-50488 hydrochloride 是 (±)-U-50488 hydrochloride 的绝对构型。(±)-U-50488 hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。

GC69798 (Rac)-SNC80

(Rac)-NIH 10815

(Rac)-SNC80 是 SNC80 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。

GC69337 KNT-127 KNT-127 是一种有效的选择性的 δ 阿片受体激动剂，通过全身给药有效。KNT-127对 δ 受体有选择性 (对阿片 μ、δ 和 κ 受体的 Ki 分别为 21.3、0.16 和 153 nM)。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和正中前额叶皮质中多巴胺和L-谷氨酸的释放。具有抗抑郁药样作用。

GC68785 BMS-986121 BMS-986121 是 μ opioid receptor 的正变构调节剂 (PAM) 来自专利 WO2014107344。BMS-986121 是建立在一个化学支架上，代表了 μ 受体 PAMs 的一种新的化学类型。

GC68427 GSK1521498 free base GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于研究强迫性饮食，酒精和药物的疾病。

GC67956 Endomorphin 1 acetate Endomorphin 1 acetate，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM)，对 kappa3结合位点具有高亲和力，Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。

GC67907 CCG258747 CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性（分别为 518、83、>5500 和 >550 倍）。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶（GRKs）可用于研究心力衰竭。

GC66679 2,6-Dimethyl-L-tyrosine

Dmt

2,6-Dimethyl-L-tyrosine (Dmt) 是一种酪氨酸衍生物，可增强阿片肽（opioid peptides）的受体亲和力、功能性生物活性和体内镇痛作用。

GC64147 Acetyl tetrapeptide-15

乙酰基四肽-15

A peptide derivative of endomorphin 2

GC64007 (±)-U-50488 hydrate hydrochloride

(±)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrate hydrochloride

(±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。

GC63686 Naloxone methiodide Naloxone methiodide 是一种外周限制性、非选择性和竞争性阿片受体 (opioid receptor) 拮抗剂。Naloxone methiodide 不能穿透血脑屏障。

GC63431 DPDPE TFA DPDPE TFA 是一种阿片肽，是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。

GC63200 Spiradoline

螺朵林,U-62066

Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。

GC63115 Nociceptin (1-13), amide TFA Nociceptin (1-13), amide TFA 是一种有效的阿片受体 ORL1 (OP4) 受体激动剂，对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9，与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。

GC63072 Methyl-6-alpha-Naltrexol

Methyl-6-alpha-Naltrexol 是甲基纳曲酮 (MNTX) 的代谢物 (metabolite)。Methyl-6-alpha-Naltrexol 是一种选择性的 mu-阿片受体 (mu-opioid receptor) 拮抗剂，在胃肠道组织中起外周作用的受体拮抗剂作用。

GC61954 Deltorphin 2 TFA

[D-Ala2]-Deltorphin II TFA

Deltorphin 2 TFA 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。

GC61586 UFP-101 TFA UFP-101TFA是一种强效、选择性和竞争性的NOP受体拮抗剂，pKi为10.24。UFP-101TFA对δ、μ和κ类阿片受体的选择性大于3000倍。UFP-101TFA具有抗抑郁药样作用。

GC61484 β-Casomorphin, human TFA

Human β-casomorphin 7 TFA

β-Casomorphin,humanTFA(Humanβ-casomorphin7TFA)是一种阿片样肽，作为opioid受体激动剂。

GC61397 Asimadoline hydrochloride

阿西马朵林盐酸盐; EMD-61753 hydrochloride

A potent κ-opioid receptor agonist

GC61003 Loperamide D6 hydrochloride

4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基哌啶-1-基]-2,2-二苯基-N,N-二(三氘甲基)丁酰胺盐酸盐,R-18553-d6 hydrochloride

LoperamideD6hydrochloride(R-18553D6hydrochloride)是Loperamidehydrochloride的氘代化合物。Loperamidehydrochloride是一种阿片受体(opioidreceptor)的激动剂，可用于腹泻的研究。

GC60857 Frakefamide TFA FrakefamideTFA具有有效的止痛作用，是选择性的μ受体的外围激动剂。Frakefamide不能透过血脑屏障，进入中枢神经系统。

GC60731 CTOP TFA CTOPTFA是一种多肽，可以作为μ-opioidreceptor的拮抗剂。

GC60730 CTAP TFA CTAPTFA是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体(μopioidreceptor）拮抗剂(IC50=3.5nM)，对δopioid受体(IC50=4500nM)和生长抑素受体具有超过1200倍的选择性。CTAPTFA可用于L-多巴胺诱导的运动障碍(LID)的研究。

GC60391 β-Casomorphin, bovine TFA

β-Casomorphin-7 (bovine) (TFA); Bovine β-casomorphin-7 TFA

β-casomorphin, bovine TFA (β-Casomorphin-7 (bovine) TFA) 是阿片 (opioid) 活性的多肽，与阿片受体结合的 IC50 值为 14 μM。

GC39619 SB-612111

(5S,7S)-7-[[4-(2,6-二氯苯基)-1-哌啶基]甲基]-6,7,8,9-四氢-1-甲基-5H-苯并环庚烯-5-醇

SB-612111 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。

GC50558 TAN 452

TAN 452 是一种具有口服活性的选择性外周作用 δ-阿片受体 (DOR) 拮抗剂，Ki 为 0.47nM，Kb 为 0.21nM。

GC46182 Naldemedine

S-297995

Naldemedine (S-297995) 是一种口服有效的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。

GC39193 LY2444296

FP3FBZ

LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂，其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。

GC38842 Ro 64-6198 Ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂，EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于治疗压力和焦虑，成瘾，神经性疼痛，咳嗽和厌食症。

GC38741 BPR1M97 BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂，Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性，并产生有效的抗伤害作用。

GC38030 β-Endorphin, equine (TFA) β-Endorphin, equine (TFA) 是一种内源性阿片类多肽，对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。具有止痛作用。

GA22290 H-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Arg-Thr-Pen-Thr-NH₂ CTAP, an analog of CTOP, is a selective µ-opioid receptor antagonist.

GA21407 Dynorphin A (1-8) Dynorphin A (1-8) 是在胎盘组织提取物中发现的主要阿片肽。

GC38005 β-Endorphin, equine β-Endorphin, equine 为具有镇痛作用的内源性阿片类多肽。

GC37829 Trimebutine maleate

马来酸曲美布汀

An opioid receptor agonist

GC36947 Porcine dynorphin A(1-13)

强啡肽A(1-13),Dynorphin A Porcine Fragment 1-13

Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂，在生理浓度下它有镇痛作用。

GC36778 N-terminally acetylated Leu-enkephalin

Ac-L-Tyr-Gly-Gly-L-Phe-D-Leu-COOH

N-terminally acetylated Leu-enkephalin 是N-末端乙酰化的 Leu-enkephalin。Leu-enkephalin是一种五氨基酸的内源性肽，作为阿片受体的激动剂。

GC36689 Nalfurafine hydrochloride

盐酸纳呋拉啡; TRK-820 hydrochloride

An Analytical Reference Standard

GC36562 MCOPPB triHydrochloride

MCOPPB 3HCl

MCOPPB 3Hcl 是一种伤害感受肽受体激动剂，pKi为10.07；其他阿片受体的活性较弱。

GC36508 LY-2940094

BTRX-246040

LY-2940094 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体) 拮抗剂，对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb=0.166 nM)。LY-2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。

GC36479 Loperamide hydrochloride

盐酸洛哌丁胺; R-18553 hydrochloride

An Analytical Reference Standard

GC35986 Endomorphin 2 TFA

内吗啡肽 2 三氟乙酸盐

Endomorphin 2 TFA，一种高度选择性的高亲和力 μ-opioid 受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有高亲和力，Ki 为 20 到 30 nM 之间。

GC35919 Dynorphin B (1-13) (TFA)

强啡肽 B (1-13) 三氟乙酸盐

Dynorphin B (1-13) TFA 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。

GC35918 Dynorphin A 1-10 Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。

GC35917 Dynorphin A (1-10) TFA Dynorphin A (1-10) (TFA) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) (TFA) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。