5-HT Receptor(5-羟色胺受体)
5-HT receptor (5-hydroxytryptamine receptors) is a group of GPCRs (G protein-coupled receptors) and LGICs (ligand-gated ion channels) found in the central and peripheral nervous systems.
Products for 5-HT Receptor
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC43999 Ketanserin (tartrate) A potent 5-HT2 receptor antagonist
- GC43926 Jatrorrhizine (chloride) An alkaloid with diverse biological activities
- GC43353 Cyproheptadine (hydrochloride hydrate) An antihistamine with antiserotonergic and anticholinergic activities
- GC34575 Eplivanserin mixture Eplivanserinmixture是一种选择性的血清素再摄取抑制剂,是5-HT2A受体的拮抗剂。化合物信息来自专利WO2005/002578A1。
- GC34304 Befiradol hydrochloride (NLX-112 (hydrochloride)) Befiradolhydrochloride(NLX-112hydrochloride)是选择性的5-羟色胺1A(5-HT)1A受体激动剂。
- GC34158 RG-12915 RG-12915是一种选择性的5-HT3拮抗剂,IC50值为0.16nM。
- GC34033 Sulamserod (RS-100302) Sulamserod (RS-100302) 是一种 5-HT4 受体拮抗剂,具有抗心律失常活性。
- GC33722 Deramciclane (EGIS-3886) Deramciclane (EGIS-3886) 对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有高亲和力;它作为两种受体亚型的拮抗剂,在没有直接刺激激动剂的情况下对 5-HT2C 受体具有反向激动剂特性。
- GC33721 Lesopitron dihydrochloride (E4424) Lesopitron dihydrochloride (E4424) 是一种完全选择性的 5-HT1A 受体激动剂,在大鼠海马膜中的 IC50 为 125 nM。
- GC33674 Methiothepin mesylate (Metitepine mesylate) Methiothepin mesylate (Metitepine mesylate) 是一种有效且非选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A)、7.28 (5HT1B)、7.56 (5HT1C)、6.99 (5HT1D)、7.0 (5-HT5A) 、7.8 (5-HT5B)、8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),以及 8.50 (5HT2A)、8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C) 的 pKis。
- GC33344 WAY 163909 WAY163909是有效的且有选择性的5-HT(2C)receptor激动剂,Ki值为10.5±1.1nM。
- GC32905 Alprenolol ((RS)-Alprenolol) A non-selective β-AR and 5-HT receptor antagonist
- GC32664 5-HT2A antagonist 1 5-HT2Aantagonist1是来自专利US5728835A和JP1007727的5-HT2A拮抗剂。5-HT2Aantagonist1可能用于治疗心血管疾病的研究。
- GC32655 5-HT2 antagonist 1 5-HT2antagonist1是一种有效的5-HT2receptor拮抗剂,同时对α1adrenoceptor有微弱地抑制作用。
- GC32644 (4E)-SUN9221 (4E)-SUN9221是一种有效的α1-adrenergicreceptor和5-HT2receptor拮抗剂,具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。
- GC32637 Tertatolol ((±)-Tertatolol) Tertatolol ((±)-Tertatolol) 是一种有效的 β-肾上腺素受体和 5-HT 受体拮抗剂,具有独特的肾血管扩张作用。
- GC32595 PRX933 hydrochloride (GW876167 hydrochloride) PRX933 hydrochloride (GW876167 hydrochloride) 是一种 5-HT2c 受体激动剂,提取自专利 WO 2014140631 A1。
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GC32563
Nexopamil racemate
Nexopamilracemate是Nexopamil的外消旋体。Nexopamil是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合Ca2+/5-HT2拮抗剂。
- GC32511 Naftidrofuryl oxalate (Nafronyl oxalate salt) Nafronyl oxalate salt is the oxalate salt form of nafronyl, which is a selective antagonist of 5-HT2 receptors and a vasodilator used in the management of peripheral and cerebral vascular disorders.
- GC32439 Ferulic acid sodium (Sodium ferulate) A phenol with diverse biological activities
- GC31827 Rupatadine (UR-12592) Rupatadine (UR-12592) (UR-12592) 是一种有效的、具有口服活性和长效的双重 PAF/H1 拮抗剂,其 Kis 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。
- GC31767 Peptide 401 Peptide401是一种有效的来源于蜂毒中的肥大细胞脱颗粒肽,抑制血管通透性。
- GC31503 YM348 YM348是一种口服有效的5-HT2C受体激动剂,对克隆的人类5-HT2C受体具有高亲和力,Ki为0.89nM。
- GC31393 Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733) Pumoserag Hydrochloride (MKC-733) (MKC-733; DDP-733) 是一种口服 5-HT3 部分激动剂,用于治疗肠易激综合征和胃食管反流病。
- GC31296 5HT6-ligand-1 5HT6-ligand-1是有效的5-HT6受体配体,与其结合的Ki值为1.43nM。
- GC31291 AR-A 2 (AR-A 000002) AR-A 2 (AR-A 000002) 是一种选择性 5-HT1B 受体拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 和重组豚鼠 5-HT1B 受体具有高亲和力(Ki=0.24 和 0.47 nM),具有 10 倍的亲和力。对豚鼠 5-HT1D 受体的亲和力较低 (Ki, 5 nM),对豚鼠 5-HT1B 受体的 EC50 为 4.5 nM; AR-A 2 (AR-A 000002) 可用于抑郁和焦虑的研究。
- GC31263 5-HT3 antagonist 1 5-HT3antagonist1是一种有效的选择性的serotonin3(5-HT3)receptor拮抗剂。
- GC31251 JNJ-18038683 JNJ-18038683是5-羟色胺受体7(5-HT7)的拮抗剂,HEK293细胞中检测出其对大鼠和人类5-羟色胺受体7的pKi值分别为8.19,8.20。
- GC31247 5-HT3 antagonist 2 5-HT3antagonist2是5-HT3受体的拮抗剂。
- GC31234 5-HT1A modulator 1 5-HT1Amodulator1对5HT1A,肾上腺素能α1和多巴胺D2受体具有非常高的亲和力,IC50分别为2±0.3nM,10±3nM和40±9nM。
- GC31227 5-HT3-In-1 5-HT3-In-1来自专利EP0748807A1,化合物实例8。它有抑制5-HT3的活性。
- GC31218 Eplivanserin (SR-46349) Eplivanserin (SR-46349) (SR-46349) 是一种有效、选择性和口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂,在大鼠皮质膜中的 IC50 为 5.8 nM,Kd 为 1.14 nM。
- GC31207 Ansofaxine hydrochloride (LY03005) Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065), a triple reuptake inhibitor, inhibits serotonin, dopamine and norepinephrine reuptake with IC50 values of 723, 491 and 763 nM, respectively.
- GC31203 Zatosetron maleate (LY 277359 maleate) Zatosetron maleate (LY 277359 maleate) 是一种有效的选择性 5HT3 受体拮抗剂。
- GC31173 Ocaperidone (R79598) Ocaperidone (R79598) 是一种有效的抗精神病药,作为有效的 5-HT2 和多巴胺 D2 拮抗剂和 5-HT1A 激动剂,对 5-HT2 的 Kis 分别为 0.14 nM、0.46 nM、0.75 nM、1.6 nM 和 5.4 nM 、a1-肾上腺素受体、多巴胺 D2、组胺 H1 和 a2-肾上腺素受体,h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 分别为 7.60 和 8.08。
- GC31144 5-HT7 agonist 1 5-HT7agonist1是一种选择性的5-HT7受体激动剂,IC50值为222.93nM,可用于研究与5-HT7受体相关的疾病,例如中枢神经系统疾病。
- GC31134 AP521 AP521是一个人5-HT1A受体激动剂,其IC50值为94nM.
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GC31113
Befiradol (NLX-112)
Befiradol (NLX-112) (NLX-112) 是一种选择性 5-HT1A 受体激动剂。
- GC31069 Pardoprunox (SLV-308) Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308) is a potent but partial dopamine D2 receptor agonist with pEC50 of 8.0, and a partial agonist in the induction of [35S]GTPγS binding with pEC50 of 9.2 and a serotonin 5-HT1A receptor agonist, with pEC50 of 6.3, respectively.
- GC31057 Naluzotan (PRX 00023) Naluzotan (PRX 00023) 是一种新型的、有效的、选择性的氨基磺酰胺 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 分别为 20 nM 和 5.1 nM,用于治疗焦虑和抑郁。也是一种弱 hERG K+ 通道阻断剂,IC50 为 3800 nM。
- GC31055 Abaperidone Abaperidone是一种有效的5-HT2A受体和多巴胺D2受体拮抗剂,IC50分别为6.2和17nM。
- GC31054 Alniditan (Alnitidan) Alniditan (Alnitidan) (Alnitidan) 是一种有效的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,在 HEK293 细胞中对 h5-HT1B 和 h5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。
- GC31044 T 82 T82是一种有效的5-HT3拮抗剂和乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制剂,用于阿尔茨海默症的研究。
- GC31041 Wf-516 Wf-516是一种5-HTreuptake的抑制剂,同时为5-HT1A和5-HT2A受体拮抗剂,对人体5-HT1A和5-HT2A受体的Ki值分别为5nM和40nM,具有抗抑郁作用。
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GC31037
Clocapramine (Clocarpramine)
Clocapramine是多巴胺D2和5-HT2A受体拮抗剂。
- GC31032 F-15599 NLX-101 (F-15599) is a highly selective 5-HT1A receptor biased agonist that mediates antidepressant-like activity in rats via prefrontal cortex 5-HT 1A receptors.
- GC31025 SB-616234A SB-616234A是一种选择性的,可口服的5-HT1Breceptor拮抗剂,具有抗焦虑和抗抑郁的功效。
- GC31022 Pancopride (LAS 30451) Pancopride (LAS 30451) 是一种新型的强效选择性 5-HT3 受体拮抗剂。
- GC31018 NEO 376 (SPI-376) NEO 376 (SPI-376) 是 5-HT1 受体、GABA 受体和多巴胺受体的选择性调节剂,具有抗精神病活性。
- GC31015 NRA-0160 NRA-0160是一种选择性的dopamineD4receptor拮抗剂,Ki值为0.48nM;同时对dopamineD2receptor,D3receptor,大鼠5-HT2Areceptor和α1adrenoceptor分别具有不同程度的亲和度,Ki值分别为>10000nM,39nM,180nM和237nM。