Other Apoptosis(其他细胞凋亡)
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- GC36821 OSU-T315 OSU-T315 (ILK-IN-2) is a potent Integrin-Linked Kinase (ILK) inhibitor with IC50 of 0.6 μM. OSU-T315 induces autophagy and apoptosis, both of which are integral to its antiproliferative activity. OSU-T315 exhibits anti-tumor activity.
- GC36747 Nitroaspirin Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
- GC36743 Nimustine hydrochloride A pyrimidine analog and nitrosourea alkylating agent
- GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。
- GC36652 MPT0B392 MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
- GC36620 MitoTam iodide, hydriodide MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
- GC36619 MitoTam bromide, hydrobromide MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam bromide, hydrobromide 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
- GC36613 Minodronic acid Minodronic acid (YM529, ONO-5920) is a third-generation nitrogen-cotaining bisphosphonate that is used for the treatment of osteoporosis. Minodronic acid is an aminobisphosphonate that is a selective antagonist of purinergic P2X2/3 receptors involved in pain.
- GC36612 Minnelide Minnelide 是雷公藤内酯的衍生物,在许多肿瘤类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptotic)。
- GC36605 MI-1061 MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。
- GC36553 MBM-55 MBM-55 (compound 42g) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
- GC36552 MBM-17 MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡,抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
- GC36546 Masitinib mesylate An inhibitor of c-Kit
- GC36542 MARK4 inhibitor 1 MARK4 inhibitor 1 is a potent microtubule affinity-regulating kinase 4 (MARK4) inhibitor, with an IC50 of 1.54 μM for MARK4 inhibition assay.
- GC36516 Lycopodine Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
- GC36488 Lucidenic acid B Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
- GC36456 Licoricidin Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
- GC36434 Leachianone A Leachianone A 从槐花中分离,具有抗疟疾,抗炎和细胞毒性作用。Leachianone A 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
- GC36424 Larotaxel Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
- GC36393 Kinetin riboside An anticancer nucleoside
- GC36344 Isosilybin B Isosilybin B,一种从 silymarin 中分离的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性,抑制癌细胞增殖,诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。
- GC36343 Isosilybin A Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
- GC36308 Indibulin An inhibitor of microtubule assembly
- GC36286 IACS-10759 Hydrochloride IACS-10759 Hydrochloride 是一种具有口服活性的强效线粒体复合物 I 的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。 IACS-10759 Hydrochloride 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。 IACS-10759 Hydrochloride 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
- GC36283 Hypocrellin B A fungal metabolite
- GC36270 Hydrolyzed Fumonisin B1 Hydrolyzed Fumonisin B1 (Aminopentol) 是真菌毒素 fumonisin B1 (FB1) 的主要水解产物,具有较弱的抑制神经酰胺合成酶的作用。
- GC36229 Hirsutine Hirsutine,一种 Uncaria rhynchophylla 的吲哚生物碱,具有抗癌活性。Hirsutine 诱导细胞凋亡,并且是一种有效的 Dengue virus 抑制剂,具有低毒性。
- GC36179 Gomisin N Gomisin N 是从Schisandra chinensis 中分离得到的,具有良好的镇静催眠作用。Gomisin N 有治疗过敏的潜力。Gomisin N 还是一种具有通过诱导癌细胞凋亡从而发挥抗肿瘤增值作用的候选药物。
- GC36167 GMB-475 GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.
- GC36151 Glucagon-Like Peptide (GLP) II, human Glucagon-Like Peptide (GLP) II, human 是由原胰高血糖素 C 端衍生的33 氨基酸肽,主要由肠道L细胞产生。Glucagon-Like Peptide (GLP) II 可刺激肠粘膜生长,减少肠细胞的凋亡。
- GC36137 Ginsenoside F4 Ginsenoside F4 (GF4),人参皂甙,从三七或红参中分离。Ginsenoside F4 (GF4) 通过诱导凋亡 (apoptosis) 对人淋巴细胞瘤 JK 细胞具有抑制作用。Ginsenoside F4 (GF4) 抑制 IL-1β 处理的软骨细胞中基质金属蛋白酶 13 (MMP 13) 的表达,阻断兔软骨组织培养中的软骨损坏,具有防止病变组织的软骨胶原基质分解的治疗潜力。
- GC36132 Genistein 8-c-glucoside Genistein 8-c-glucoside (G8CG) 是从 Lupinus luteus L 花中分离的一种天然葡萄糖苷。Genistein 8-c-glucoside 诱导线粒体膜去极化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
- GC36130 Gemcitabine elaidate A prodrug form of gemcitabine
- GC36122 Gardenin B Gardenin B 是从 Baccharis scandens 中分离出的一种黄酮类化合物。Gardenin B 能诱导人白血病细胞死亡,诱导的凋亡发生与多个 caspases 相关。
- GC36114 Ganoderenic acid D Ganoderenic acid D 是一种灵芝提取物 (GLE),三萜。 Ganoderenic acid D 通过诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 apoptosis 来抑制癌细胞的增殖。
- GC36103 Galanthamine hydrobromide Galanthamine氢溴酸盐是长效的中心活性的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为410 nM,同时是神经元烟碱乙酰胆碱受体的变构增强剂。
- GC36065 Formosanin C Polyphyllin B (Formosanin C, FC), a diosgenin saponin isolated from Paris formosana, is an immunomodulator with antitumor activity. Polyphyllin B (Formosanin C, FC) induces apoptosis.
- GC36050 Flavokawain C Flavokawain C 是存在卡瓦胡椒根中的天然查尔酮。Flavokawain C 对多种人类癌症细胞系产生细胞毒性,对 HCT 116 细胞作用的 IC50 值为 12.75 μM。
- GC36046 Fimasartan Fimasartan (Kanarb) is a non-peptide angiotensin II receptor antagonist (ARB) with noncompetitive, insurmountable binding with the AT1 receptor. It is used for the treatment of hypertension and heart failure.
- GC35997 Epirubicin An anthracycline antitumor antibiotic
- GC35908 Duocarmycin A Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学治疗剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
- GC35898 Dracorhodin perchlorate A pro-apoptotic compound
- GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 是一种基于 PROTAC 技术的,高效、选择性的 MCL1 降解剂,结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。
- GC35859 Diazepinomicin Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物,可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路,可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤药物。
- GC35834 Dehydroeffusol Dehydroeffusol 是一种来自草药 Juncus effuses 的菲。Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性。Dehydroeffusol 显示出非常低的毒性。
- GC35829 Dehydroaltenusin Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
- GC35812 Dasatinib hydrochloride An inhibitor of Abl and Src
- GC35758 Cucurbitacin IIa Curcurbitacin IIA (Cucurbitacin Iia, CuIIa, Hemslecin A, Dihydrocucurbitacin Q1) is the major active component of the Helmseya amabilis root and is known to have antiviral and anti-inflammatory effects.
- GC35747 Crebanine An aporphine alkaloid with diverse biological activities
- GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。