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ADC Linker(ADC 连接子)

Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.

The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.

The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.

Products for  ADC Linker

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66750 β-D-glucuronide-pNP-carbonate β-D-glucuronide-pNP-carbonate 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  3. GC63900 (2-pyridyldithio)-PEG1-hydrazine (2-pyridyldithio)-PEG1-hydrazine 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  4. GC65623 (2-pyridyldithio)-PEG4 acid (2-pyridyldithio)-PEG4 acid 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  5. GC68524 (2S)-N3-IsoSer (DCHA) (2S)-N3-IsoSer DCHA 是一种点击化学试剂,是一种含有叠氮的手性 α -羟基丙酸。
  6. GC34292 (Ac)Phe-Lys(Alloc)-PABC-PNP (Ac)Phe-Lys(Alloc)-PABC-PNP是抗体偶联药物(ADC)的常用连接桥。
  7. GC66904 (R)-8-Azido-2-(Fmoc-amino)octanoic acid (R)-8-Azido-2-(Fmoc-amino)octanoic acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  8. GC64091 (R)-Azetidine-2-carboxylic acid (R)-Azetidine-2-carboxylic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。(R)-Azetidine-2-carboxylic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
  9. GC67200 1,6-Bis(mesyloxy)hexane 16-Bismesyloxyhexane 是一种可裂解的 ADC linker,用于合成抗体药物偶联物 (ADC)
  10. GC64176 1-Boc-azetidine-3-carboxylic acid 1-Boc-azetidine-3-carboxylic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-Boc-azetidine-3-carboxylic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
  11. GC64159 1-Boc-azetidine-3-yl-methanol 1-Boc-azetidine-3-yl-methanol 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-Boc-azetidine-3-yl-methanol 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
  12. GC64145 1-Cbz-3-Hydroxyazetidine 1-Cbz-3-Hydroxyazetidine 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-Cbz-3-Hydroxyazetidine 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
  13. GC64047 1-Cbz-azetidine-3-carboxylic acid 1-Cbz-azetidine-3-carboxylic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-Cbz-azetidine-3-carboxylic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
  14. GC64156 1-N-Boc-3-hydroxyazetidine 1-N-Boc-3-hydroxyazetidine 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-N-Boc-3-hydroxyazetidine 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
  15. GC68488 15-Azido-pentadecanoic acid 15-Azido-pentadecanoic acid 是一种含有叠氮基团的化学试剂。Azido Palmitic Acid 可用于通过使用简单且稳健的两步标记和检测技术来鉴定和表征翻译后棕榈酸化蛋白。
  16. GC67288 2-Hydroxyethyl disulfide mono-tosylate 2-Hydroxyethyl disulfide mono-tosylate 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  17. GC64200 20-(tert-Butoxy)-20-oxoicosanoic acid 20-(tert-Butoxy)-20-oxoicosanoic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。20-(tert-Butoxy)-20-oxoicosanoic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
  18. GC64146 22-(tert-Butoxy)-22-oxodocosanoic acid 22-(tert-Butoxy)-22-oxodocosanoic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。22-(tert-Butoxy)-22-oxodocosanoic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
  19. GC66265 4-Methyl-4-(methyldisulfanyl)pentanoic acid 4-Methyl-4-(methyldisulfanyl)pentanoic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  20. GC66928 4-Methyl-4-(pyridin-2-yldisulfanyl)pentanoic acid 4-Methyl-4-(pyridin-2-yldisulfanyl)pentanoic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  21. GC67270 4-N3Pfp-NHS ester 4-N3Pfp-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。
  22. GC66905 4-Succinimidyl-oxycarbonyl-α-(2-pyridyldithio)toluene 4-Succinimidyl-oxycarbonyl-α-(2-pyridyldithio)toluene 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  23. GC66276 5-Maleimidovaleric acid 5-Maleimidovaleric acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  24. GC65688 6-Azido-hexylamine 6-Azido-hexylamine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  25. GC33144 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester (EMCS) 6-马来酰亚胺己酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯 (EMCS) (EMCS) 是一种异双功能交联剂。 EMCS 用作制备半抗原偶联物和酶免疫偶联物的独特且有用的试剂。
  26. GC68571 6-O-Propynyl-2'-deoxyguanosine 6-O-Propynyl-2'-deoxyguanosine 是一种含有炔烃基团的点击化学试剂。6-O-Propynyl-2'-deoxyguanosine 可用于各种生化研究。
  27. GC66883 Acid-C3-SSPy Acid-C3-SSPy 是一种可剪切的 DBA-DM4 连接剂,用于合成 DBA-DM4 。DBA-DM4 是一种 drug-linker conjugate for ADC。
  28. GC61772 Acid-PEG2-SS-PEG2-acid Acid-PEG2-SS-PEG2-acid是一种可降解(cleavable)的含4个单元PEG的ADClinker,可用于合成抗体偶联药物(ADC)。
  29. GC66985 Acid-PEG3-SS-PEG3-acid Acid-PEG3-SS-PEG3-acid 是一种可降解 (cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  30. GC67543 Acid-propionylamino-Val-Cit-OH Acid-propionylamino-Val-Cit-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  31. GC66203 AEEA-AEEA AEEA-AEEA 是可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。AEEA-AEEA 也是一个基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
  32. GC66827 Ald-CH2-PEG3-azide Ald-CH2-PEG3-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Ald-CH2-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
  33. GC66528 Ald-CH2-PEG5-azide Ald-CH2-PEG5-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  34. GC66907 ALD-PEG4-OPFP ALD-PEG4-OPFP 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  35. GC38477 Ald-Ph-amido-C2-nitrate Ald-Ph-amido-C2-nitrate (Example XXIVb) 是一种噻唑烷衍生物,可用作不可断裂的抗体偶联药物连接桥 (ADC linker)。
  36. GC38476 Ald-Ph-amido-PEG1-C2-NHS ester Ald-Ph-amido-PEG1-C2-NHS ester 是 一种不可降解的含 1 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
  37. GC38525 Ald-Ph-amido-PEG1-C2-Pfp ester Ald-Ph-amido-PEG1-C2-Pfp ester 是 一种不可降解的含 1 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
  38. GC67573 Ald-Ph-amido-PEG11-C2-NH2 Ald-Ph-amido-PEG11-C2-NH2 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 11 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  39. GC66845 Ald-Ph-amido-PEG11-NH-Boc Ald-Ph-amido-PEG11-NH-Boc 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 11 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  40. GC38475 Ald-Ph-amido-PEG2 Ald-Ph-amido-PEG2 可用作不可裂解的抗体偶联药物连接桥 (ADC linker)。
  41. GC38344 Ald-Ph-amido-PEG2-C2-NHS ester Ald-Ph-amido-PEG2-C2-NHS ester 是 一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
  42. GC38337 Ald-Ph-amido-PEG2-C2-Pfp ester Ald-Ph-amido-PEG2-C2-Pfp ester是 一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
  43. GC38347 Ald-Ph-amido-PEG3-C-COOH Ald-Ph-amido-PEG3-C-COOH 是用于抗体-药物偶联物 (ADC) 的不可降解的 linker。
  44. GC38079 Ald-Ph-amido-PEG3-C1-Boc Ald-Ph-amido-PEG3-C1-Boc 是属于聚乙二醇 (PEG) 的一种 ADC 连接桥。
  45. GC38072 Ald-Ph-amido-PEG3-C2-Pfp ester Ald-Ph-amido-PEG3-C2-Pfp ester 是属于聚乙二醇 (PEG) 的一种不可降解的 ADC 连接桥。
  46. GC38346 Ald-Ph-amido-PEG4-C2-acid Ald-Ph-amido-PEG4-C2-acid 是用于抗体-药物偶联物 (ADC) 的 不可降解的 linker。
  47. GC66315 Ald-Ph-amido-PEG4-C2-NHS ester Ald-Ph-amido-PEG4-C2-NHS ester 是一种不可降解的含 4 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
  48. GC66832 Ald-Ph-amido-PEG4-propargyl Ald-Ph-amido-PEG4-propargyl 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  49. GC60570 Ald-Ph-NHS ester A heterobifunctional building block
  50. GC59026 Alkyne-PEG3-NHS ester Alkyne-PEG3-NHS 酯是一种不可裂解的 4 单元 PEG 接头,用于抗体-药物偶联 (ADC)。
  51. GC38122 Aloc-D-Ala-Phe-Lys(Aloc)-PAB-PNP Aloc-D-Ala-Phe-Lys(Aloc)-PAB-PNP 是抗体偶联药物 (ADCs) 的常用一种可降解的 ADC 连接桥。

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