(Rac)-Acolbifene
(Synonyms: EM-343; (Rac)-EM-652) 目录号 : GC61488
(Rac)-Acolbifene(EM-343;(Rac)-EM-652)是EM652(estrogenreceptor拮抗剂)的外消旋形式，具有抗雌激素和雌激素活性。(Rac)-Acolbifene(EM-343;(Rac)-EM-652)含哌啶环，具有良好的药理作用，RBA=380。
Cas No.:151533-34-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) is the racemic form of EM652 (estrogen receptor antagonist), has anti-estrogenic and estrogenic activities. (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) contains a piperidine ring, shows good pharmacological profile,relative binding affinity (RBA)=380[1].
(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) shows a inhibitory effect in T-47D cells with an IC50 value of 0.110 nM[1]. Cell Viability Assay[1] Cell Line: T-47D cells
(Rac)-Acolbifene (orally adminstration; 7.5 nM, 75 nM; 9 days; once daily) shows a good pharmacological profile in ovariectomized mice, shows 63% and 84% antiuterotrophic inhibitions at the 7.5 and 75 nM doses, respectively (PK study, ovariectomized mice)[1].
[1]. Gauthier S1,et al.Synthesis and structure-activity relationships of analogs of EM-652 (acolbifene), a pure selective estrogen receptor modulator. Study of nitrogen substitution.J Enzyme Inhib Med Chem. 2005 Apr;20(2):165-77.
| Cas No. | 151533-34-5 | SDF | |
| 别名 | EM-343; (Rac)-EM-652 | ||
| Canonical SMILES | OC1=CC=C2C(C)=C(C3=CC=C(O)C=C3)C(C4=CC=C(OCCN5CCCCC5)C=C4)OC2=C1 | ||
| 分子式 | C29H31NO4 | 分子量 | 457.56 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (218.55 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1855 mL | 10.9275 mL | 21.8551 mL |
| 5 mM | 0.4371 mL | 2.1855 mL | 4.371 mL |
| 10 mM | 0.2186 mL | 1.0928 mL | 2.1855 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。