(Z)-PUGNAc
(Synonyms: (1Z)-2-(乙酰基氨基)-2-脱氧-N-[[(苯基氨基)羰基]氧基]-D-葡萄糖酸肟DELTA-内酯) 目录号 : GC13651(Z)-PUGNAc 是一种强效的 O-GlcNA 酶和β-己糖胺酸酶抑制剂,其 Ki 值分别为 46 nM 和 36 nM。PUGNAc 对 VhGlcNAcase 有很强的抑制作用,IC50 值为 1.2 µM。.
Cas No.:132489-69-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(Z)-PUGNAc, is a potent O-GlcNAcase and β-hexosaminidase inhibitor with Ki values of 46 nM and 36 nM respectively[1][2].
In vitro experiment displayed that the Z form of PUGNAc was vastly more potent an inhibitor of O-GlcNAcase than the E form[1].
References:
Perreira M, et al. Inhibition of O-GlcNAcase by PUGNAc is dependent upon the oxime stereochemistry. Bioorg Med Chem. 2006 Feb 1;14(3):837-46.
Macauley MS, et al. O-GlcNAcase uses substrate-assisted catalysis: kinetic analysis and development of highly selective mechanism-inspired inhibitors. J Biol Chem. 2005 Jul 8;280(27):25313-22.
(Z)-PUGNAc 是一种强效的 O-GlcNA 酶和β-己糖胺酸酶抑制剂,其 Ki 值分别为 46 nM 和 36 nM[1][2]。
体外实验表明,Z型PUGNAc对O-GlcNAcase的抑制作用明显强于E型PUGNAc[1]。
Cas No. | 132489-69-1 | SDF | |
别名 | (1Z)-2-(乙酰基氨基)-2-脱氧-N-[[(苯基氨基)羰基]氧基]-D-葡萄糖酸肟DELTA-内酯 | ||
化学名 | [(Z)-[(3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-ylidene]amino] N-phenylcarbamate | ||
Canonical SMILES | O=C(C)N[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O/C1=N\OC(NC2=CC=CC=C2)=O | ||
分子式 | C15H19N3O7 | 分子量 | 353.33 |
溶解度 | 1mg/ml in DMSO, 10mg/mL in DMF | 储存条件 | Store at -20°C, stored under nitrogen |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8302 mL | 14.1511 mL | 28.3022 mL |
5 mM | 0.566 mL | 2.8302 mL | 5.6604 mL |
10 mM | 0.283 mL | 1.4151 mL | 2.8302 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。