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Integrin(整合素)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68390 α5β1 integrin agonist-1 α5β1 integrin agonist-1 作为 α5β1 integrin 激动剂，能够选择性地将 5-FU 输送到肿瘤细胞中，成功地导致肿瘤细胞死亡。
  3. GC62380 αvβ1 integrin-IN-1 αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂，IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
  4. GC62566 αvβ1 integrin-IN-1 TFA αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂，IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
  5. GC64932 αvβ5 integrin-IN-1 αvβ5 integrin-IN-1 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂（pIC50 = 8.2）。
  6. GC69837 (R/S)-Alicaforsen (R/S)-Alicaforsen 是由R和S构型组成的 Alicaforsen 的消旋体。Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸，抑制 ICAM-1 的产生，ICAM-1 是一种重要的粘附分子，参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。
  7. GC65597 Abciximab Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体，是一种糖蛋白 IIb/IIIa（glycoprotein IIb/IIIa）抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
  8. GC68594 Abituzumab Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
  9. GC68754 Bersanlimab Bersanlimab (BI-505) 是一种全人源单克隆抗体，靶向细胞间粘附分子-1 (ICAM-1 或 CD54)。Bersanlimab 具有抗癌作用。
  10. GC65909 Bexotegrast Bexotegrast 是 αΝβ6 整合素的有效抑制剂。Bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF) 和非特异性间质性肺炎 (NSIP) 等纤维化 (信息摘自专利 WO2020210404A1，compound 5)。
  11. GC60077 BIO5192 hydrate BIO5192hydrate是一种选择性强的整合素α4β1(VLA-4)抑制剂(Kd<10pM)。BIO5192hydrate选择性地与α4β1(IC50=1.8nM)结合，选择性高过其他一系列整合素。BIO5192hydrate导致小鼠造血干细胞和祖细胞(HSPCs)的动员比基础水平增加30倍。
  12. GC50078 BIRT 377 BIRT 377 是一种有效的口服生物利用度抑制剂，可抑制细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 和淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 之间的相互作用，Ki 为 25.8 nM。
  13. GC62872 BMS-587101 BMS-587101 是一种有效的具有口服活性的 leukocyte function associated antigen-1 (LFA-1) 拮抗剂。BMS-587101 具有抗炎作用，可用于类风湿关节炎的研究。
  14. GC50325 BOP BOP 是一种有效和选择性的双重 α9β1/α4β1 整合素抑制剂，Kd 值在皮摩尔范围内。
  15. GC50075 BTT 3033 BTT 3033 是一种口服活性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 构象选择性抑制剂，通过与 α2I 结构域结合。
  16. GC65455 c(phg-isoDGR-(NMe)k) c(phg-isoDGR-(NMe)k) 是有效选择性的 α5β1 整合素 配体，IC50 为 2.9 nM。
  17. GC62143 Carotegrast methyl Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。
  18. GC68856 Certepetide Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽，其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins) 相互作用，并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1)，从而将实体瘤微环境转化为临时活性分子管道。Certepetide 可在肿瘤中累积，可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。
  19. GC61520 Cilengitide TFA An integrin αVβ3 receptor antagonist
  20. GA21306 Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys) c(RGDyK) has been radioiodinated or modified with chelators for use as radiopharmaceutical.
  21. GC60117 Cyclo(-RGDfK) TFA An inhibitor of αvβ3 integrin
  22. GC68921 Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽，能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达，并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
  23. GC62182 Echistatin TFA Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白，是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
  24. GC69041 Efalizumab Efalizumab 是一种靶向 T 细胞的调节剂，是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞，可用于斑块银屑病研究。
  25. GC69057 EMD527040 EMD527040 是一种高效和高选择性的 αvβ6 拮抗剂，具有抗纤维化活性。EMD527040 可用于肝癌和肝纤维化研究。
  26. GC69067 Enlimomab Enlimomab (BI-RR 0001) 是一种针对人 ICAM-1 的小鼠 IgG2a 单抗，可抑制白细胞粘附到血管内皮，从而减少白细胞外渗漏和炎症性组织损伤。Enlimomab 具有抗炎作用，可用于中风研究。
  27. GC68283 Etrolizumab Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗-β7 整合素单克隆抗体。Etrolizuma b是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向药物。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
  28. GC60200 ILK-IN-3 ILK-IN-3 is an integrin linked kinase (ILK) inhibitor with antitumor activity.
  29. GC61613 Integrin modulator 1 Integrinmodulator1是一种有效和选择性的α4β1整联蛋白激动剂，IC50值为9.8nM。Integrinmodulator1增加了α4β1整联蛋白介导的细胞粘附，EC50值为12.9nM。
  30. GP23715 ITGB1 Human Integrin Beta 1 Human Recombinant
  31. GP23716 ITGB1 Human, Sf9 Integrin Beta 1 Human Recombinant, Sf9
  32. GP23718 ITGB1BP3 Human Integrin Beta 1 Binding Protein 3 Human Recombinant
  33. GP23719 ITGB3BP Human Integrin Beta 3 Binding Protein Human Recombinant
  34. GP23717 ITGB4 Human Integrin Beta 4 Human Recombinant
  35. GC50642 LDV LDV 是一种三肽，是 LDV-FITC 的非荧光类似物。
  36. GC61109 Natalizumab Natalizumab是一种重组的人源化单克隆抗体，与α4β1-整联蛋白(α4β1-integrin)结合并阻断其与血管细胞粘附分子1(VCAM-1)的相互作用。Natalizumab可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
  37. GC69630 Orbofiban acetate Orbofiban acetate是一种口服活性血小板膜糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂，抑制血小板聚集。
  38. GC67708 PLN-1474 PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的，选择性的 avß1 整合素抑制剂，IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
  39. GC62397 RO0270608 RO0270608，是 R411 的活性代谢物，是一种双重 alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7) 整合素拮抗剂。具有抗炎活性。
  40. GC64571 Sibrafiban Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的，非肽，双重前药，是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。
  41. GC61323 Tetrac Tetrac(Tetraiodothyroaceticacid)，L-甲状腺素(T4)的天然衍生物，是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac阻断T4和3,5,3'-triiodo-L-thyronine(T3)在整联蛋白αvβ3上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  42. GC63490 Valategrast Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
  43. GC64212 Valategrast hydrochloride Valategrast hydrochloride (R-411) 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。

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