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Proteasome(蛋白酶体)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65547 (1S,2R)-Alicapistat (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
  3. GC62193 (1S,2S)-Bortezomib (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
  4. GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症,免疫相关疾病,炎症,缺血性疾病,神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。
  5. GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline 5-氨基-8-羟基喹啉(5A8HQ)是一种潜在的抗癌候选药物,具有良好的蛋白酶体抑制活性
  6. GC65010 Bortezomib-d8 Bortezomib-d8 (PS-341-d8) 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  7. GC40694 Calpain Inhibitor II Calpain Inhibitor II (Calpain inhibitor II) 是一种有效的钙蛋白酶和组织蛋白酶抑制剂。
  8. GC64607 Dazcapistat Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
  9. GC64213 GSK3494245 GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM;富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
  10. GC64282 LXE408 LXE408 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
  11. GC62210 ONX-0914 TFA ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
  12. GC63964 PR-39 TFA PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  13. GC61945 PR-924 PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
  14. GP22173 PSMA1 Human Proteasome Subunit Alpha Type 1 Human Recombinant
  15. GP22174 PSMA2 Human Proteasome Subunit Alpha Type 2 Human Recombinant
  16. GP22175 PSMA3 Human Proteasome Subunit Alpha Type 3 Human Recombinant
  17. GP22176 PSMA4 Human Proteasome Subunit Alpha Type 4 Human Recombinant
  18. GP22177 PSMA5 Human Proteasome Subunit Alpha Type 5 Human Recombinant
  19. GP22178 PSMA6 Human Proteasome Subunit Alpha Type 6 Human Recombinant
  20. GP22179 PSMA7 Human Proteasome Subunit Alpha Type 7 Human Recombinant
  21. GP22180 PSMA8 Human Proteasome Subunit Alpha Type 8 Human Recombinant
  22. GP22181 PSMB1 Human Proteasome Subunit Beta Type 1 Human Recombinant
  23. GP24258 PSMB10 Human Proteasome Beta Type 10 Human Recombinant
  24. GP22182 PSMB2 Human Proteasome Subunit Beta Type 2 Human Recombinant
  25. GP22183 PSMB3 Human Proteasome Subunit Beta Type 3 Human Recombinant
  26. GP22184 PSMB4 Human Proteasome Subunit Beta Type 4 Human Recombinant
  27. GP22185 PSMB5 Human Proteasome Subunit Beta Type 5 Human Recombinant
  28. GP22186 PSMB6 Human Proteasome Subunit Beta Type 6 Human Recombinant
  29. GP22187 PSMB7 Human Proteasome Subunit Beta Type 7 Human Recombinant
  30. GP22188 PSMB8 Human Proteasome Subunit Beta Type 8 Human Recombinant
  31. GP22190 PSMD10 Human Gankyrin Human Recombinant
  32. GP22192 PSMD11 Human Proteasome 26S Subunit, Non-ATPase 11 Human Recombinant
  33. GP22193 PSMD13 Human Proteasome 26S Subunit, Non-ATPase 13 Human Recombinant
  34. GP22189 PSMD5 Human Proteasome 26S Subunit, Non-ATPase 5 Human Recombinant
  35. GP22191 PSMD9 Human Proteasome 26S Subunit, Non-ATPase 9 Human Recombinant
  36. GP24259 PSME1 Human Proteasome Activator Subunit 1 Human Recombinant
  37. GP24260 PSME2 Human Proteasome Activator Subunit 2 Human Recombinant
  38. GP24261 PSME3 Human Proteasome Activator Subunit 3 Human Recombinant
  39. GP22194 PSMF1 Human Proteasome Inhibitor Subunit 1 Human Recombinant
  40. GP24262 PSMG2 Human Proteasome Assembly Chaperone 2 Human Recombinant
  41. GP24263 PSMG3 Human Proteasome Assembly Chaperone 3 Human Recombinant
  42. GP24264 PSMG4 Human Proteasome Assembly Chaperone 4 Human Recombinant
  43. GC61221 PTP1B-IN-9 PTP1B-IN-9 是一种泛素-蛋白酶体系统 (UPS)-应激源。 PTP1B-IN-9 抑制泛素介导的 20S 蛋白酶体催化活性上游的蛋白质降解。 PTP1B-IN-9 触发泛素-蛋白酶体系统 (UPS)-应激反应,而不影响 20S 蛋白酶体催化活性。抗癌活性。
  44. GC62399 RA375 RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
  45. GC65938 Thrombin inhibitor 5 Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂,IC50 范围为 0.1 μM-1 μM。Thrombin inhibitor 5 可用于静脉血栓栓塞的研究。
  46. GA23841 Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-aldehyde Z-IE(OtBu)AL-CHO is an inhibitor of chymotrypsin-like activity of the multicatalytic proteinase complex (MPC; 20S proteasome) in HT4 cells. It is the first inhibitor reported so far which can cause accumulation of ubiquitinylated proteins in neuronal cells. Furthermore, this compound induced massive apoptosis in murine leukaemia L1210 cells. Therefore, proteasome inhibitors may be considered as potential anti-neoplastic agents.
  47. GC62239 Zetomipzomib KZR-616 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。KZR-616 用于多种自身免疫性疾病的潜力。

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