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Proteasome(蛋白酶体)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65547 (1S,2R)-Alicapistat

    (1S,2R)-ABT-957

     (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
  3. GC62193 (1S,2S)-Bortezomib

    硼替佐米杂质E

     (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
  4. GC68503 20S Proteasome activator 1 20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译，防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
  5. GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。
  6. GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline

    5A8HQ

     5-氨基-8-羟基喹啉（5A8HQ）是一种潜在的抗癌候选药物，具有良好的蛋白酶体抑制活性
  7. GC73863 ARI-3144 ARI-3144是成纤维细胞活化蛋白（FAP）的优良底物。
  8. GC72901 BC-23

    NSC 45382

     BC-23 (NSC 45382)是蛋白酶体抑制剂。
  9. GC65010 Bortezomib-d8

    PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8

     Bortezomib-d8 (PS-341-d8) 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
  10. GC40694 Calpain Inhibitor II

    Calpain inhibitor II

     A non-selective cysteine protease inhibitor
  11. GC67908 Calpain-2-IN-1 Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂，对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
  12. GC64607 Dazcapistat Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
  13. GC72910 DD1 DD1蛋白酶体抑制剂，靶向急性髓系白血病（AML）凋亡过程中Bax的激活和P70S6K的降解。
  14. GC70568 FiVe1 FiVe1是一种强效的波形蛋白（VIM；中间丝和间充质标记物）抑制剂。
  15. GC64213 GSK3494245

    DDD01305143?

     GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
  16. GC71416 LU-002i LU-002i是一种亚基选择性的人蛋白酶体β2c和β2i抑制剂，对β2i的IC50值为220 nM。
  17. GC64282 LXE408 LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
  18. GC62210 ONX-0914 TFA

    PR-957 TFA

     A selective inhibitor of the β5i (LMP7) subunit of the immunoproteasome
  19. GC63964 PR-39 TFA PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  20. GC61945 PR-924 PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
  21. GP22173 PSMA1 Human Proteasome Subunit Alpha Type 1 Human Recombinant
  22. GP22174 PSMA2 Human Proteasome Subunit Alpha Type 2 Human Recombinant
  23. GP22175 PSMA3 Human Proteasome Subunit Alpha Type 3 Human Recombinant
  24. GP22176 PSMA4 Human Proteasome Subunit Alpha Type 4 Human Recombinant
  25. GP22177 PSMA5 Human Proteasome Subunit Alpha Type 5 Human Recombinant
  26. GP22178 PSMA6 Human Proteasome Subunit Alpha Type 6 Human Recombinant
  27. GP22179 PSMA7 Human Proteasome Subunit Alpha Type 7 Human Recombinant
  28. GP22180 PSMA8 Human Proteasome Subunit Alpha Type 8 Human Recombinant
  29. GP22181 PSMB1 Human Proteasome Subunit Beta Type 1 Human Recombinant
  30. GP24258 PSMB10 Human Proteasome Beta Type 10 Human Recombinant
  31. GP22182 PSMB2 Human Proteasome Subunit Beta Type 2 Human Recombinant
  32. GP22183 PSMB3 Human Proteasome Subunit Beta Type 3 Human Recombinant
  33. GP22184 PSMB4 Human Proteasome Subunit Beta Type 4 Human Recombinant
  34. GP22185 PSMB5 Human Proteasome Subunit Beta Type 5 Human Recombinant
  35. GP22186 PSMB6 Human Proteasome Subunit Beta Type 6 Human Recombinant
  36. GP22187 PSMB7 Human Proteasome Subunit Beta Type 7 Human Recombinant
  37. GP22188 PSMB8 Human Proteasome Subunit Beta Type 8 Human Recombinant
  38. GP22190 PSMD10 Human Gankyrin Human Recombinant
  39. GP22192 PSMD11 Human Proteasome 26S Subunit, Non-ATPase 11 Human Recombinant
  40. GP22193 PSMD13 Human Proteasome 26S Subunit, Non-ATPase 13 Human Recombinant
  41. GP22189 PSMD5 Human Proteasome 26S Subunit, Non-ATPase 5 Human Recombinant
  42. GP22191 PSMD9 Human Proteasome 26S Subunit, Non-ATPase 9 Human Recombinant
  43. GP24259 PSME1 Human Proteasome Activator Subunit 1 Human Recombinant
  44. GP24260 PSME2 Human Proteasome Activator Subunit 2 Human Recombinant
  45. GP24261 PSME3 Human Proteasome Activator Subunit 3 Human Recombinant
  46. GP22194 PSMF1 Human Proteasome Inhibitor Subunit 1 Human Recombinant
  47. GP24262 PSMG2 Human Proteasome Assembly Chaperone 2 Human Recombinant
  48. GP24263 PSMG3 Human Proteasome Assembly Chaperone 3 Human Recombinant
  49. GP24264 PSMG4 Human Proteasome Assembly Chaperone 4 Human Recombinant
  50. GC61221 PTP1B-IN-9

    NSC 638643

     An inhibitor of the ubiquitin-proteasome system
  51. GC62399 RA375 RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。

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