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PROTAC SGK3 degrader-1 Sale

(Synonyms: SGK3-PROTAC1) 目录号 : GC39426

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) is a PROTAC conjugate of the 308-R SGK inhibitor with the VH032 VHL binding ligand, targeting SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3) for degradation.

PROTAC SGK3 degrader-1 Chemical Structure

Cas No.:2381320-35-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥21,545.00
现货
1mg
¥5,226.00
现货
5mg
¥11,250.00
现货
10mg
¥16,920.00
现货

电话:400-920-5774 Email: sales@glpbio.cn

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产品描述

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) is a PROTAC conjugate of the 308-R SGK inhibitor with the VH032 VHL binding ligand, targeting SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3) for degradation.

SGK3-PROTAC1 (0.3 μM) induces 50% degradation of endogenous SGK3 within 2 h, with maximal 80% degradation observed within 8 h, accompanied by a loss of phosphorylation of NDRG1, an SGK3 substrate. Low doses of SGK3-PROTAC1 (0.1?0.3 μM) restores sensitivity of SGK3 dependent ZR-75-1 and CAMA-1 breast cancer cells to Akt and PI3K inhibitors, whereas the cis epimer analogue incapable of binding to the VHL E3 ligase has no impact. SGK3-PROTAC1 suppresses proliferation of ZR-75-1 and CAMA-1 cancer cell lines treated with a PI3K inhibitor more effectively than could be achieved by a conventional SGK isoform inhibitor.[1]

[1] Hannah Tovell, et al. ACS Chem Biol. 2019 Sep 20;14(9):2024-2034.

Chemical Properties

Cas No. 2381320-35-8 SDF
别名 SGK3-PROTAC1
Canonical SMILES FC1=C(C=C(C=C1)C)S(=O)(NC2=CC=C(C=C2)C3=NC4=C(C(OC[C@H]5CN(CCO5)CCCCCCOCCOCCOCC(N[C@H](C(N6[C@@H](C[C@H](C6)O)C(NCC7=CC=C(C=C7)C8=C(N=CS8)C)=O)=O)C(C)(C)C)=O)=N3)C=NN4)=O
分子式 C57H73FN10O11S2 分子量 1157.38
溶解度 DMSO: ≥ 100 mg/mL (86.40 mM) 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.864 mL 4.3201 mL 8.6402 mL
5 mM 0.1728 mL 0.864 mL 1.728 mL
10 mM 0.0864 mL 0.432 mL 0.864 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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