MPO-IN-1
目录号 : GC67918MPO-IN-1 是一种有效的, 具有口服活性的，不可逆的含有吲哚结构的髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂，对 MPO 和甲状腺过氧化物 (TPO) 的 IC50 值分别为 2.6 μM 和 5.3 μM。MPO-IN-1 在急性炎症小鼠模型中抑制 MPO 活性。
Cas No.:2471981-21-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
MPO-IN-1 is a potent, orally active, and irreversible indole-containing inhibitor of myeloperoxidase (MPO). MPO-IN-1 has IC50s of 2.6 μM and 5.3 μM for MPO and thyroid peroxidase (TPO), respectively. MPO-IN-1 inhibits MPO activity in an acute mouse model of inflammation[1].
MPO-IN-1 (compound 2) (5 and 90 mg/kg; p.o.; four hours post-Zymosan A administration) significantly reduces MPO activity in a mouse peritonitis model of acute inflammation[1].
Mouse pharmacokinetic parameter of MPO-IN-1[1].
| Dose | Vss (L/kg) | T1/2 (h) | AUCinf (nM•h) p.o. | Cmax (nM) p.o. | PPB (%) | F (%) |
| 1/10 mg/kg i.v./p.o. | 9.8 | 2.6 | 2486 | 502 | 99.6 | 61 |
| Animal Model: | Male C57BL/6J mice (mouse peritonitis model of acute inflammation)[1] |
| Dosage: | 5 and 90 mg/kg |
| Administration: | p.o. (four hours post-Zymosan A administration) |
| Result: | Resulted in a ~50% reduction in the MPO activity at 90 mg/kg. |
[1]. Patnaik A, et al. Discovery of a novel indole pharmacophore for the irreversible inhibition of myeloperoxidase (MPO). Bioorg Med Chem. 2020;28(12):115548.
| Cas No. | 2471981-21-0 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C24H21ClN4 | 分子量 | 400.9 |
| 溶解度 | DMSO : 200 mg/mL (498.88 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4944 mL | 12.4719 mL | 24.9439 mL |
| 5 mM | 0.4989 mL | 2.4944 mL | 4.9888 mL |
| 10 mM | 0.2494 mL | 1.2472 mL | 2.4944 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。