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MEN 10376 Sale

(Synonyms: Neurokinin-2 receptor antagonist) 目录号 : GC17547

An NK2 receptor antagonist

MEN 10376 Chemical Structure

Cas No.:135306-85-3

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产品描述

Men 10376 is a selective tachykinin NK-2 receptor antagonist, with a Ki of 4.4 μM for rat small intestine NK-2 receptor.

Men 10376 is a selective tachykinin NK-2 receptor, with a Ki of 4.4 μM, and shows low selectivity for NK-1 and NK-3 receptors (Ki, >10 μM)[1]. Men 10376 shows pA2s of 5.66 and 8.08 for NK-1 (guinea-pig ileum) and NK-2 receptors (endothelium-deprived rabbit pulmonary artery). Men 10376 shows no effect on NK-3 receptor (Ki, >10 μM)[2].

Men 10376 (1 and 3 μmol/kg) antagonizes increase in bladder motility produced by the NK-2 receptor agonist in rats[2].

References:
[1]. Quartara L, et al. N-terminal truncated analogs of men 10376 as tachykinin NK-2 receptor antagonists. Life Sci. 1992;51(25):1929-36.
[2]. Maggi CA, et al. In vivo evidence for tachykininergic transmission using a new NK-2 receptor-selective antagonist, MEN 10,376. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Jun;257(3):1172-8.

Chemical Properties

Cas No. 135306-85-3 SDF
别名 Neurokinin-2 receptor antagonist
化学名 (3S,6S,9R,12R,15S,18S,21R)-9,15,18-tris((1H-indol-3-yl)methyl)-3,25-diamino-21-carbamoyl-6-(4-hydroxybenzyl)-12-isopropyl-4,7,10,13,16,19-hexaoxo-5,8,11,14,17,20-hexaazapentacosan-1-oic acid
Canonical SMILES O=C([C@@H](C(C)C)NC([C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C12)NC([C@H](CC(C=C3)=CC=C3O)NC([C@H](CC(O)=O)N)=O)=O)=O)N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](C(N)=O)CCCCN)=O)CC4=CNC5=CC=CC=C45)=O)CC6=CNC7=CC=CC=C67
分子式 C57H68N12O10 分子量 1081.24
溶解度 Water : 1.43 mg/mL (1.20 mM) 储存条件 Desiccate at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9249 mL 4.6243 mL 9.2486 mL
5 mM 0.185 mL 0.9249 mL 1.8497 mL
10 mM 0.0925 mL 0.4624 mL 0.9249 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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