Leuprorelin (Leuprolide)
(Synonyms: 亮丙瑞林) 目录号 : GC31000
Leuprorelin (Leuprolide)是一种促性腺激素释放激素（GnRH）类似物 ，在垂体GnRH受体中起激动剂的作用。
Cas No.:53714-56-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Leuprorelin (Leuprolide) is a gonadotropin-releasing hormone (GnRH) analog that acts as an agonist at the pituitary GnRH receptor[1]. Leuprorelin is primarily used to treat various sex hormone-related diseases, including advanced prostate cancer, endometriosis, and precocious puberty[2]. Continuous administration of Leuprorelin can induce pituitary desensitization and/or receptor downregulation, thereby suppressing the levels of gonadotropins and sex hormones in the blood circulation, leading to hypogonadism[3, 4]. Leuprorelin is more stable than natural GnRH and has a stronger receptor affinity[5].
References:
[1] Casati L, Ciceri S, Maggi R, et al. Physiological and pharmacological overview of the gonadotropin releasing hormone[J]. Biochemical pharmacology, 2023, 212: 115553.
[2] Plosker G L, Brogden R N. Leuprorelin: a review of its pharmacology and therapeutic use in prostatic cancer, endometriosis and other sex hormone-related disorders[J]. Drugs, 1994, 48(6): 930-967.
[3] Wu H M, Chang H M, Leung P C K. Gonadotropin-releasing hormone analogs: Mechanisms of action and clinical applications in female reproduction[J]. Frontiers in neuroendocrinology, 2021, 60: 100876.
[4] Wuttke W, Jarry H, Feleder C, et al. The neurochemistry of the GnRH pulse generator[J]. Acta neurobiologiae experimentalis, 1996, 56(3): 707-713.
[5] Periti P, Mazzei T, Mini E. Clinical pharmacokinetics of depot leuprorelin[J]. Clinical pharmacokinetics, 2002, 41: 485-504.
Leuprorelin (Leuprolide)是一种促性腺激素释放激素（GnRH）类似物 ，在垂体GnRH受体中起激动剂的作用[1]。Leuprorelin主要用于治疗各种性激素相关疾病，包括晚期前列腺癌、子宫内膜异位症和性早熟[2]。Leuprorelin持续给药可诱导垂体脱敏和/或受体下调，从而抑制血液循环中的促性腺激素和性激素水平，导致性腺功能低下[3, 4]。Leuprorelin比天然GnRH更稳定，具有更强的受体亲和力[5]。
| Cas No. | 53714-56-0 | SDF | |
| 别名 | 亮丙瑞林 | ||
| Canonical SMILES | {pGlu}-His-Trp-Ser-Tyr-{d-Leu}-Leu-Arg-Pro-NHEt | ||
| 分子式 | C59H84N16O12 | 分子量 | 1209.4 |
| 溶解度 | >20.6 mg/mL in H2O; >22 mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.8269 mL | 4.1343 mL | 8.2686 mL |
| 5 mM | 0.1654 mL | 0.8269 mL | 1.6537 mL |
| 10 mM | 0.0827 mL | 0.4134 mL | 0.8269 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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