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Harmane-d

(Synonyms: 哈尔满碱 d1) 目录号 : GC69206

Harmane-d 是 Harmane 的氘代物。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。

Harmane-d Chemical Structure

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产品描述

Harmane-d is the deuterium labeled Harmane. Harmane, a β-Carboline alkaloid (BCA), is a potent neurotoxin that causes severe action tremors and psychiatric manifestations. Harmane shows 1000-fold selectivity for I1-Imidazoline receptor (IC50=30 nM) over α2-adrenoceptor (IC50=18 μM). Harmane is also a potent and selective inhibitor of monoamine oxidase (MAO) (IC50s=0.5 and 5 μM for human MAO A/B, respectively)[1][2][3][4].

Stable heavy isotopes of drogen, carbon, and other elements have been incorporated into drug molecules, largely as tracers for quantitation during the drug development process. Deuteration has gained attention because of its potential to affect the pharmacokinetic and metabolic profiles of drugs[1].

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
[2]. Louis ED, et, al. Blood harmane concentrations and dietary protein consumption in essential tremor. Neurology. 2005 Aug 9;65(3):391-6.
[3]. Musgrave IF, et, al. Harmane produces potension following microinjection into the RVLM: possible role of I(1)-imidazoline receptors. Br J Pharmacol. 2000 Mar;129(6):1057-9.
[4]. Glover V, et, al. β-Carbolines as selective monoamine oxidase inhibitors:In vivo implications
[5]. Umezawa K, et, al. Comutagenic effect of norharman and harman with 2-acetylaminofluorene derivatives. Proc Natl Acad Sci U S A. 1978 Feb;75(2):928-30.

Chemical Properties

Cas No. SDF Download SDF
别名 哈尔满碱 d1
分子式 C12H9DN2 分子量 183.23
溶解度 DMSO : 50 mg/mL (272.88 mM; Need ultrasonic) 储存条件 Store at -20°C, protect from light
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.4576 mL 27.2881 mL 54.5762 mL
5 mM 1.0915 mL 5.4576 mL 10.9152 mL
10 mM 0.5458 mL 2.7288 mL 5.4576 mL
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质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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