GPR40 agonist 6
目录号 : GC67790GPR40 agonist 6 (Compound 7a) 是一种有效的、选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40) 激动剂,EC50 为 0.058 μM。
Cas No.:1798751-25-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
GPR40 agonist 6 (Compound 7a) is a potent and selective free fatty acid receptor 1 (FFAR1 or GPR40) agonist with an EC50 of 0.058 μM[1].
GPR40 agonist 6 (Compound 7a) shows a very favorable ADME profile, and shows no significant inhibition of the principal cytochrome P450 isoforms (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 and 3A4) at 5 µM[1].
ADME profile for GPR40 agonist 6 (Compound 7a)[1]
GPR40 agonist 6 (Compound 7a) | |
Plasma protein binding (human)a | 98.6% |
Aqueous solubility (PBS, pH 7.4)b | 404 µM |
Microsomal stability (mouse, t1/2)c | 434 min |
A-B permeability (Caco-2, cm•s-1)d | 15.2 • 10-6 |
aEach value is an average of n = 4, measured at c = 1 µM.
bEach value is an average of n = 2.
cEach value is an average of n = 5, measured at c = 2 µM.
dEach value is an average of n = 2, measured at c = 10 µM.
[1]. Zahanich I, et al. Phenoxymethyl 1,3-oxazoles and 1,2,4-oxadiazoles as potent and selective agonists of free fatty acid receptor 1 (GPR40). Bioorg Med Chem Lett. 2015 Aug 15;25(16):3105-11.
Cas No. | 1798751-25-3 | SDF | Download SDF |
分子式 | C20H19NO4 | 分子量 | 337.37 |
溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (370.51 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.9641 mL | 14.8205 mL | 29.641 mL |
5 mM | 0.5928 mL | 2.9641 mL | 5.9282 mL |
10 mM | 0.2964 mL | 1.4821 mL | 2.9641 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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