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Gefitinib-based PROTAC 3 Sale

(Synonyms: Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3) 目录号 : GC19509

A PROTAC that drives mutant EGFR degradation

Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure

Cas No.:2230821-27-7

规格 价格 库存 购买数量
1mg
¥432.00
现货
5mg
¥1,080.00
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25mg
¥3,888.00
现货

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产品描述

Gefitinib-based PROTAC 3, conjugating an EGFR binding element to a VHL ligand via a linker, induces EGFR degradation with DC50s of 11.7 nM and 22.3 nM in HCC827(exon 19 del) and H3255 (L858R mutantion) cells, respectively[1].

H3255 cells expressing L858R EGFR treated with Gefitinib-based PROTAC 3 (25 nM-10 μM; 24 hours), HCC827 cells expressing exon 19 del EGFR treated with Gefitinib-based PROTAC 3 (100 nM-10 μM; 24 hours), which enables the degradation of both exon-19 deletion EGFR as well as the mutant isoform containing the L858R activating point mutation, while sparing the WT EGFR[1].

References:
[1]. Burslem GM, et al. The Advantages of Targeted Protein Degradation Over Inhibition: An RTK Case Study. Cell Chem Biol. 2018 Jan 18;25(1):67-77.e3.

Chemical Properties

Cas No. 2230821-27-7 SDF
别名 Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3
分子式 C47H57ClFN7O8S 分子量 934.522
溶解度 DMF: 25 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml,DMSO: 16 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml 储存条件 4°C, away from moisture and light
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0701 mL 5.3503 mL 10.7007 mL
5 mM 0.214 mL 1.0701 mL 2.1401 mL
10 mM 0.107 mL 0.535 mL 1.0701 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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