PIM-447 dihydrochloride
(Synonyms: LGH447 dihydrochloride) 目录号 : GC36918
PIM447是泛PIM激酶抑制剂，对PIM1，PIM2，PIM3的 Ki 分别为6，18，9 nM。
Cas No.:1820565-69-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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PIM447 is a pan-PIM kinase ihibitor with Kis of 6, 18, 9 nM for PIM1, PIM2 and PIM3, respectively.
[1]. PaÍno T et al. The novel pan-PIM kinase inhibitor, PIM447, displays dual anti-myeloma and bone protective effects, and potently synergizes with current standards of care. Clin Cancer Res. 2016 Jul 20. [2]. Burger MT et al. Identification of N-(4-((1R,3S,5S)-3-Amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide (PIM447), a Potent and Selective Proviral Insertion Site of Moloney Murine Leukemia (PIM) 1, 2, and 3 Kinase Inhibitor in Clinical Trials for Hematological Malignancies. J Med Chem. 2015 Nov 12;58(21):8373-86. [3]. Peters TL et al. Control of translational activation by PIM kinase in activated B-cell diffuse large B-cell lymphoma confers sensitivity to inhibition by PIM447.Oncotarget. 2016 Aug 20
| Cas No. | 1820565-69-2 | SDF | |
| 别名 | LGH447 dihydrochloride | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=NC(C2=C(F)C=CC=C2F)=C(F)C=C1)NC3=C([C@H]4C[C@@H](N)C[C@@H](C)C4)C=CN=C3.Cl.Cl | ||
| 分子式 | C24H25Cl2F3N4O | 分子量 | 513.38 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 46.7 mg/mL (90.97 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9479 mL | 9.7394 mL | 19.4787 mL |
| 5 mM | 0.3896 mL | 1.9479 mL | 3.8957 mL |
| 10 mM | 0.1948 mL | 0.9739 mL | 1.9479 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。