AGN 195183
(Synonyms: IRX-5183; VTP-195183; NRX-195183) 目录号 : GC35265
AGN 195183是RARα选择性激动剂，Kd为3 nM，相对于AGN 193836有更好的结合选择性，对RARβ/γ无活性。
Cas No.:367273-07-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AGN 195183 is a potent and selective agonist of RARα(Kd=3 nM) with improved binding selectivity relative to AGN 193836; no activity on RARβ/γ.IC50 value: 3 nM (Kd); 200 nM (EC80, RAR Trans.)Target: RARα agonistCompound 4(AGN-195183) inhibited the growth of breast cancer cell lines, and was inactive in an in vivo model of topical irritation.Compound 4 and ATRA inhibit growth of the human breast cancer cell lines, T-47D and SK-BR-3, compound 4 does not cause the topical irritation induced by the RARa-selective retinoid, Am-580. Compound 4 (AGN 195183) is currently in Phase I/IIA clinical trials in cancer patients.
[1]. Beard RL, et al. Synthesis and biological activity of retinoic acid receptor-alpha specific amides. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Nov 4;12(21):3145-8.
| Cas No. | 367273-07-2 | SDF | |
| 别名 | IRX-5183; VTP-195183; NRX-195183 | ||
| Canonical SMILES | O=C(O)C1=C(F)C=C(NC(C2=C(O)C(Cl)=C3C(C)(C)CCC(C)(C)C3=C2)=O)C=C1F | ||
| 分子式 | C22H22ClF2NO4 | 分子量 | 437.86 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 62 mg/mL (141.60 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2838 mL | 11.4192 mL | 22.8384 mL |
| 5 mM | 456.8 μL | 2.2838 mL | 4.5677 mL |
| 10 mM | 228.4 μL | 1.1419 mL | 2.2838 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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