Cadisegliatin
(Synonyms: TTP-399) 目录号 : GC68003Cadisegliatin (TTP-399) 是一种潜在的肝脏选择性葡萄糖激酶 (GK) 激活剂，具有口服活性。Cadisegliatin 具有降血糖活性，Cadisegliatin 可用于 2 型糖尿病的研究。
Cas No.:859525-02-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Cadisegliatin (TTP-399) is a potential, orally active liver-selective glucokinase (GK) activator. Cadisegliatin has antihyperglycaemic activity. Cadisegliatin can be used for the research of type 2 diabetes[1][2].
Cadisegliatin (TTP-399) 增加大鼠肝细胞的葡萄糖代谢，15 nM 葡萄糖中乳酸和糖原的 EC50 值分别为 2.39 μM 和 2.64 μM [2].
TTP399（200 mg/kg，口服，口服）对禁食大鼠的血浆葡萄糖和胰岛素没有影响[2]。
TTP399（75 或 150 mg/kg，每天，持续 4 周）改善 ob/ob 小鼠模型的葡萄糖稳态[2]。
TTP399（50 mg/kg，每天，持续 13 周）在小型猪模型的口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 期间有效降低血浆葡萄糖[2] 。
| Animal Model: | Nondiabetic fasted rats[2] |
| Dosage: | 200 mg/kg |
| Administration: | 200 mg/kg, per os (p.o.) |
| Result: | Did not change the insulin and glucose concentrations in plasma. |
| Animal Model: | ob/ob mouse model[2] |
| Dosage: | 75 or 150 mg/kg |
| Administration: | 75 or 150 mg/kg, per day, for 4 weeks |
| Result: | Reduced the expression of HbA1c, blood glucose concentrations, lactate concentrations and liver glycogen depots. Improved the lipid profile, reduced plasma, liver TG concentrations and the weight gain at the highest dose. |
| Animal Model: | Gottingen minipigs[2] |
| Dosage: | 50 mg/kg |
| Administration: | 50 mg/kg, per day, for 13 weeks |
| Result: | Eliminated the blood glucose excursion in Minipigs. |
[1]. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN)
[2]. Adrian Vella, et al. Targeting hepatic glucokinase to treat diabetes with TTP399, a hepatoselective glucokinase activator. Sci Transl Med. 2019 Jan 16;11(475):eaau3441.
| Cas No. | 859525-02-3 | SDF | Download SDF |
| 别名 | TTP-399 | ||
| 分子式 | C21H33N3O4S2 | 分子量 | 455.63 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (274.35 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1948 mL | 10.9738 mL | 21.9476 mL |
| 5 mM | 0.439 mL | 2.1948 mL | 4.3895 mL |
| 10 mM | 0.2195 mL | 1.0974 mL | 2.1948 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。