Bisubstrate Inhibitor 78
目录号 : GC48463
An inhibitor of NNMT
Cas No.:2368247-39-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Bisubstrate inhibitor 78 is an inhibitor of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT; IC50 = 1.41 µM).1 It binds the NNMT active site in the binding pockets for the NNMT substrates S-adenosyl-L-methionine (SAM) and nicotinamide . Bisubstrate inhibitor 78 is selective for NNMT over histone-lysine N-methytransferase NSD2 and protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1; IC50s = >50 µM for both). It reduces levels of 1-methylnicotinamide in, and inhibits proliferation of, HSC-2 oral cancer cells when used at a concentration of 100 µM.
1.Gao, Y., van Haren, M.J., Moret, E.E., et al.Bisubstrate inhibitors of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) with enhanced activityJ. Med. Chem.62(14)6597-6614(2019)
| Cas No. | 2368247-39-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | OC([C@@H](N)CCN(CC1=CC(C=CC=C2)=C2C=C1)C[C@@H]3[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](N4C5=NC=NC(N)=C5N=C4)O3)=O | ||
| 分子式 | C25H29N7O5 | 分子量 | 507.5 |
| 溶解度 | Chloroform: slightly soluble,DMF: slightly soluble,DMSO: slightly soluble,Ethanol: slightly soluble,Methanol: slightly soluble | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9704 mL | 9.8522 mL | 19.7044 mL |
| 5 mM | 0.3941 mL | 1.9704 mL | 3.9409 mL |
| 10 mM | 0.197 mL | 0.9852 mL | 1.9704 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。