Androgen receptor-IN-2
目录号 : GC67698Androgen receptor-IN-2 是一种有效的、具有口服活性的 Androgen Receptor 抑制剂。Androgen receptor-IN-2 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。
Cas No.:2416716-62-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Androgen receptor-IN-2 is a potent and orally active Androgen Receptor inhibitor. Androgen receptor-IN-2 has antitumor activity against prostate cancer[1].
Androgen receptor-IN-2 (compound A109, androgen-induced PSA-Luciferase assay) inhibits androgen binding to androgen receptor with an IC50 of 535 nM[1].
Androgen receptor-IN-2 inhibits cell proliferation in LNCaP and LNCaP95 cells (IC50: 0.44 μM, 3.78 μM respectively)[1].
Androgen receptor-IN-2 shows a metabolic stability in liver microsome with a t1/2 of more than 120 min, and in hepatocytes with a t1/2 of more than 360 min[1].
Androgen receptor-IN-2 (compound A109) (60 mg/kg, p.o.) induces partial regressions of tumor growth in NCG mice bearing LNCaP tumors[1].
Androgen receptor-IN-2 (5 mg/kg, p.o., single dose, in male CD-1 mice) shows a t1/2 of 8.1 h, Cmax of 2673.3 ng/mL, F (%) of 33.6[1].
| Animal Model: | LNCaP Xenografts Model[1] |
| Dosage: | 60 mg/kg |
| Administration: | Oral administration (p.o.) |
| Result: | Inhibited tumor growth no obvious drug related toxicity (bodyweight change). |
[1]. Han-Jie Zhou, et al. Androgen receptor modulators and methods for their use. Patent. US20200123117A1.
| Cas No. | 2416716-62-4 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C24H24Cl2N4O4S | 分子量 | 535.44 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (93.38 mM; Need ultrasonic and warming) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8676 mL | 9.3381 mL | 18.6762 mL |
| 5 mM | 0.3735 mL | 1.8676 mL | 3.7352 mL |
| 10 mM | 0.1868 mL | 0.9338 mL | 1.8676 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。