WNK463
目录号 : GC19383
WNK463 是一种口服生物可利用的 pan-With-No-Lysine (K) (WNK)-kinase 抑制剂，对 WNK1、WNK2、WNK3 和 WNK4 的 IC50 分别为 5 nM、1 nM、6 nM 和 9 nM。
Cas No.:2012607-27-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
WNK463 is an orally bioavailable pan-With-No-Lysine (K) (WNK)-kinase inhibitor with IC50s of 5 nM, 1 nM, 6 nM, and 9 nM for WNK1, WNK2, WNK3, and WNK4, respectively[1].
WNK463 (50 nM, 1 μΜ, 10 μΜ; 6 days; Human tissue-engineered corneas (hTECs)) treatment reduces phosphorylation of the WNK1 downstream targets SPAK/OSR1 in wounded hTECs.
WNK463 (1-10 mg/kg; oral administration; 4 hours; Spontaneously hypertensive Sprague Dawley rats) treatment produces dose-dependent decreases in blood pressure and simultaneous increases in heart rate in conscious SHRs. WNK463 produces significant and dose-dependent increases in urine output as well as urinary sodium and potassium excretion rates. WNK463 is orally bioavailable in Sprague Dawley rats with a half-life of 2.1 hours[1].
References:
[1]. Yamada K et al. Small-molecule WNK inhibition regulates cardiovascular and renal function. Nat Chem Biol. 2016 Nov;12(11):896-898.
[2]. Desjardins P, et al. Contribution of the WNK1 kinase to corneal wound healing using the tissue-engineered human cornea as an in vitro model. J Tissue Eng Regen Med. 2019 Sep;13(9):1595-1608.
| Cas No. | 2012607-27-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | FC(F)(F)C1=NN=C(O1)C2=CN=C(N3CCC(N4C=NC=C4C(NC(C)(C)C)=O)CC3)C=C2 | ||
| 分子式 | C21H24F3N7O2 | 分子量 | 463.46 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 30 mg/mL (64.73 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1577 mL | 10.7884 mL | 21.5768 mL |
| 5 mM | 0.4315 mL | 2.1577 mL | 4.3154 mL |
| 10 mM | 0.2158 mL | 1.0788 mL | 2.1577 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。