TAME
(Synonyms: N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯) 目录号 : GC17778
TAME 是后期促进复合物/环体（APC/C 或 APC）的抑制剂，它与 APC/C 结合并阻止其被 Cdc20 和 Cdh1 激活，产生有丝分裂停滞。 TAME 不具有细胞渗透性。
Cas No.:901-47-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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TAME (Tosyl-L-Arginine Methyl Ester) is a small molecule APC (Anaphase-promoting complex/cyclosome) inhibitor with IC50 of 12 μM in Xenopus oocytes. [1]
APC is an ubiquitin ligase with multi subunits. It ubiquitinates substrates (e.g. cyclin B1 and secrin) and make them the targets for degradation with 26s proteasome, resulting in initiation of anaphase and mitotic exit. [2]
In mitotic Xenopus oocytes, TAME competes with the Cdc20 C-terminal IR-tail for APC binding to inhibit APC-dependent proteolysis. [3] TAME also stabilizes cyclin B1via terminating ubiquitination prenaturally. It slows the unmodified cyclin B1 initial ubiquitination. In the presence of TAME, ubiquitinated cyclin B1 is not able to promote Cdc20 binding to the APC. [4]
References:
[1].Verma R, Oania R, Graumann J, Deshaies RJ. Multiubiquitin chain receptors define a layer of substrate selectivity in the ubiquitin-proteasome system. Cell. 2004 Jul 9;118(1):99-110.
[2].Peters JM. The anaphase promoting complex/cyclosome: a machine designed to destroy. Nat Rev Mol Cell Biol. 2006; 7:644–656.
[3].Zeng X, Sigoillot F, Gaur S, Choi S, Pfaff KL, Oh DC, Hathaway N, Dimova N, Cuny GD, King RW. Pharmacologic inhibition of the anaphase-promoting complex induces a spindle checkpoint-dependent mitotic arrest in the absence of spindle damage. Cancer Cell. 2010 Oct 19;18(4):382-95.
[4]. Zeng X, King RW. An APC/C inhibitor stabilizes cyclin B1 by prematurely terminating ubiquitination. Nat Chem Biol. 2012 Feb 26;8(4):383-92.
| Cas No. | 901-47-3 | SDF | |
| 别名 | N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯 | ||
| 化学名 | methyl (2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[(4-methylphenyl)sulfonylamino]pentanoate | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)OC | ||
| 分子式 | C14H22N4O4S | 分子量 | 342.41 |
| 溶解度 | ≥ 17.1mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9205 mL | 14.6024 mL | 29.2048 mL |
| 5 mM | 0.5841 mL | 2.9205 mL | 5.841 mL |
| 10 mM | 0.292 mL | 1.4602 mL | 2.9205 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。