FGFR(成纤维细胞生长因子)

Cat.No. 产品名称 Information

GC70125 Vosoritide acetate Vosoritide (BMN 111) acetate 是一种利尿钠肽受体 2 (NPR2) 激动剂，可作用于软骨细胞的增殖和分化，促进骨骼生长。

GC70122 Vofatamab Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。Vofatamab 阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (Muc) 的研究。

GC69106 FGFR3-IN-5 FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3 抑制剂，对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。

GC69037 E7090 E7090 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂，对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

GC65516 Bemarituzumab Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。

GC65515 Aprutumab Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体，可与 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。

GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 is an inhibitor of fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1) and discoidin domain receptor 2 (DDR2).

GC65179 MAX-40279 MAX-40279 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。

GC64950 ODM-203 A dual inhibitor of VEGFR and FGFR

GC64875 Gunagratinib Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂，可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。

GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。

GC49700 Takeda-6d A dual inhibitor of RAF kinases and VEGFR2

GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib

GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1 是一种有效的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的IC50 分别小于 100 nM。

GC62696 E7090 succinate E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

GC62675 SM1-71 SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。

GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂，IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性，可用于肝癌研究。

GC62291 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。

GC62274 CPL304110 CPL304110 是有效的、口服有效的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 的抑制剂，其对 FGFR (1-3) 的 IC50 值分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM。

GC61957 SU4984 SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 µM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。

GC60726 CP-547632 TFA A potent inhibitor of VEGFR2 and bFGF

GC50051 FIIN 1 hydrochloride FIIN 1 hydrochloride 是一种有效的、不可逆的、选择性的 FGFR 抑制剂。 FIIN 1 hydrochloride 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合，Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。 FIIN 1 hydrochloride 对 FGFR1/2/3/4 的生化 IC50 分别为 9.2、6.2、11.9 和 189 nM。

GC45828 Ponatinib-d8 An internal standard for the quantification of ponatinib

GC38575 CP-547632 hydrochloride A potent inhibitor of VEGFR2 and bFGF

GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药，通过去酯化产生TG 100572，开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。

GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。

GC37771 TG 100572 TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。

GC37679 SSR128129E free acid An FGFR inhibitor

GC36745 Nintedanib esylate

Nintedanib esylate, as a kinase inhibitor, used for the treatment of non-small cell lung cancer suffered from first-pass metabolism which resulted in low oral bioavailability .

GC36546 Masitinib mesylate An inhibitor of c-Kit

GC36438 Lenvatinib mesylate An inhibitor of VEGFR2 and VEGFR3

GC36044 FIIN-3 An inhibitor of FGFRs

GC44583 PD 089828 An inhibitor of EGFR, PDGFβ, FGF, and c-Src

GC34476 ASP5878 ASP5878 is a novel FGFR-selective inhibitor with IC50 values of 0.47, 0.60, 0.74, and 3.5 nmol/L for recombinant FGFR1, 2, 3, and 4, respectively.