Tyrosine Kinase - Signaling Pathways

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GC41183 α-Carotene

α-Carotene is a precursor of vitamin A that has been found in various fruits and vegetables.

GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物，是一种有效的 PTK 抑制剂，对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。

GC41653 (±)16(17)-DiHDPA (±)16(17)-DiHDPA is produced from cytochrome P450 epoxygenase action on docosahexaenoic acid.

GC41656 (±)2-(14,15-Epoxyeicosatrienoyl) Glycerol 2-Arachidonoyl glycerol (2-AG) is an endogenous central cannabinoid (CB1) receptor agonist that is present at relatively high levels in the central nervous system.

GC13944 (5Z)-7-Oxozeaenol

TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor

GC63685 (6R,7S)-Cefminox sodium heptahydrate (6R,7S)-Cefminox sodium heptahydrate 是 Cefminox sodium heptahydrate 的异构体。Cefminox sodium heptahydrate 是一种 β-内酰胺头孢菌素抗生素，具有广谱抗菌活性。

GC17800 (E)-FeCP-oxindole VEGFR-2 inhibitor

GC61807 (E/Z)-AG490

(E/Z)-AG490((E/Z)-TyrphostinAG490)是(E)-AG490和(Z)-AG490的消旋体。(E)-AG490是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制EGFR，Stat-3和JAK2/3。

GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。

GC63781 (R)-BAY-899 (R)-BAY-899 是 BAY-899 的 R 型异构体。BAY-899 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂，对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC50 分别为 185 nM 和 46 nM。

GC14729 (R)-Crizotinib C-MET/ALK inhibitor,potent and ATP-competitve

GC19012 (R)-GNE-140

A TRK kinase (TKI) inhibitor

GC13136 (S)-Crizotinib Potent MTH1 inhibitor

GC63526 (S)-ErSO (S)-ErSO 是一种右旋的 ErSO。(S)-ErSO 在MCF-7 没有效果。

GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。

GC13344 (Z)-FeCP-oxindole VEGFR-2 inhibitor

GC62291 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。

GC12172 1-Naphthyl PP1 Src family kinases inhibitor

GC34119 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 1-NaphthylPP1(1-NA-PP1)盐酸盐是src家族抑制剂，对v-Src，c-Fyn，c-Abl，CDK2和CAMKII的IC50分别为1.0，0.6，0.6，18和22μM。

GC11696 1-NM-PP1 Pp60c-src inhibitor

GC42026 1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC 1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC is the ubiquitous lipid species generated following phospholipase A2 (PLA2) hydrolysis of phosphatidylcholine.

GC35053 123C4 123C4 是一种有效、选择性的，竞争性受体酪氨酸激酶 EPHA4 激动剂，Ki 值为 0.65 μM.

GC46474 18-Deoxyherboxidiene

GC33087 2,4-Pyrimidinediamine with linker 2,4-Pyrimidinediaminewithlinker是专利WO2013055780A1(71页，intermediate2),激酶抑制剂，含linker结构。

GC33519 2,5-Dihydroxybenzoic acid 2,5-Dihydroxybenzoicacid是苯甲酸的代谢物，也是纤维母细胞生长因子(fibroblastgrowthfactor)的强效抑制剂。

GC10408 2-D08 Sumoylation inhibitor

GC33319 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 2-KetoCrizotinib(PF-06260182)是有活性的克唑替尼的内酰胺代谢产物。

GC35095 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt 是一种抗氧化剂，能够促进肝细胞生长因子 (HGF) 的产生。

GC39689 3-Hydroxy Midostaurin 3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。

GC46628 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline

GC12818 4-methyl Erlotinib EGFR inhibitor

GC63805 4SC-203 4SC-203 是一种有效的多激酶 (multikinase) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。4SC-203 选择性抑制 FLT3/STK1, FLT3 突变型，VEGFRs。

GC11205 5'-Fluoroindirubinoxime FMS-like receptor tyrosine kinase-3 (FLT3) inhibitor

GC50157 6bK Insulin degrading enzyme (IDE) inhibitor

GC16853 7,8-Dihydroxyflavone Tyrosine kinase receptor B (TrkB) agonist

GC32992 7-Hydroxy-4-chromone (7-Hydroxychromone) 7-Hydroxychromone是一个Src激酶抑制剂，其IC50值小于300μM。

GC42616 7-oxo Staurosporine

7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S.

GC48840 9-Methoxyellipticine

GC35209 A 419259 A 419259 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，增强对 Src 家族的选择性，作用于 Src，Lck 和 Lyn，IC50 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。

GC17789 A 419259 trihydrochloride LCK inhibitor, orally available

GC35213 A-770041 A-770041是口服活性Lck抑制剂，IC50为147 nM，作用于Lck的活性较Fyn和其它Src家族激酶高300倍。

GC35214 A-9758 A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM)，并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎，并有效阻断皮肤和关节炎症。

GC10938 AAL-993 VEGF receptors inhibitor

GC63420 ABR-238901 ABR-238901 是一种口服有效的 S100A8/A9 阻滞剂，可抑制 S100A8/A9 与其受体 RAGE (晚期糖基化终产物受体) 和 TLR4(toll 样受体 4）的相互作用。ABR-238901 具有用于心肌梗塞 (MI) 研究的潜力。

GC63673 ABT-384 ABT-384 是一种强效选择性的 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂。ABT-384 对啮齿类、猴和人 11β-HSD1 具有很高的亲和力，Ki 值在 0.1-2.7 nM。ABT-384 阻断活性皮质醇的再生。ABT-384 可用于阿尔兹海默症的研究。

GC13257 AC480 (BMS-599626) HER1/2 inhibitor,selective and efficacious

GC18167 AC710

A potent and selective PDGFR family inhibitor

GC35225 AC710 Mesylate AC710 Mesylate 是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。

GC63638 Acetone-d6 Acetone-d6 是 Acetone 的氘代物，可用作核磁共振波谱 (NMR) 的溶剂。

GC63530 Acid Ceramidase-IN-1 Acid Ceramidase-IN-1 是一种有效的口服生物利用度酸性神经酰胺酶 (AC, ASAH-1) 抑制剂 (hAC IC50=0.166 μM)。Acid Ceramidase-IN-1 对小鼠具有良好的脑渗透性。