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Ser/Thr Protease(丝氨酸/苏氨酸蛋白酶)

Serine proteases are enzymes that cleave peptide bonds in proteins, in which serine serves as the nucleophilic amino acidat the active site. They are found ubiquitously in both eukaryotes and prokaryotes. Serine proteases fall into two broad categories based on their structure: chymotrypsin-like or subtilisin-like. In humans, serine proteases are responsible for co-ordinating various physiological functions, including digestion, immune response, blood coagulation and reproduction. Threnonine proteases are a family of proteolytic enzymes harbouring a threonine (Thr) residue within the active site. The prototype members of this class of enzymes are the catalytic subunits of the proteasome, however the acyltransferases convergently evolved the same active site geometry andmechanism.

Products for  Ser/Thr Protease

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70147 WNK1-IN-1 WNK1-IN-1 是 WNK1 的选择性抑制剂,IC50 值为 1.6 μM。WNK1-IN-1 抑制 OSR1 磷酸化,IC50 值为 4.3 μM。WNK1-IN-1 可用于血压调节和癌症的研究。
  3. GC69672 PCSK9-IN-12 PCSK9-IN-12 是一种杂芳基化合物。PCSK9-IN-12 对PCSK9 具有结合亲和力,Kd 值 <200 nM。PCSK9-IN-12 可用于胆固醇代谢的研究。
  4. GC69671 PCSK9-IN-11 PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性,IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。
  5. GC69670 PCSK9-IN-10 PCSK9-IN-10 是一种有效的,具有口服活性的 PCSK9 抑制剂,IC50 值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。
  6. GC69319 JO146 JO146 是沙眼衣原体高温需要蛋白 A (CtHtrA) 蛋白酶抑制剂,对 CtHtrA 和人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的 IC50 分别为 21.86 和 1.15 μM。JO146 可用于抑制细菌感染。
  7. GC69145 Galegenimab Galegenimab (FHTR 2163; RG 6147; RO 7171009),一种抗 HTRA1 抗体片段。Galegenimab 可用于年龄相关性黄斑变性 (AMD) 研究。
  8. GC69102 Feniralstat Feniralstat 是吡唑衍生物,一种有效的激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂,对人血浆激肽释放酶 (pKal) 的 IC50 为 6.7 nM。Feniralstat 对人 KLK1、人 FXIa、人因子 Xlla 没有抑制作用 (IC50 均 >40 μM)。
  9. GC68790 Bococizumab Bococizumab (PF-04950615) 是一种抗-人 PCSK9 的抗体抑制剂,可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平。Bococizumab 可用于高胆固醇血症的研究。
  10. GC68788 Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate 是一种胰蛋白酶 (trypsin) 荧光底物。Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate 可用于测定 TMPRSS2 的蛋白水解活性。
  11. GC68302 AS-Inclisiran AS-Inclisiran 是 Inclisiran 的反义链。Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子,可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
  12. GC67751 Berotralstat dihydrochloride Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
  13. GC66092 Chymotrypsin Chymotrypsin (Chymotrypsin A) 是一种由胰腺产生的丝氨酸蛋白酶(serine protease)。Chymotrypsin 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。
  14. GC65958 Sebetralstat Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽酶抑制剂 (WO2016083820)。Sebetralstat 可用于代谢疾病的研究。
  15. GC65044 Alirocumab (anti-PCSK9) Alirocumab (anti-PCSK9) works by inhibiting the PCSK9 protein, which binds to the low-density lipoprotein receptor (LDLR) and causes receptor degradation, removing less LDL cholesterol from the circulation.
  16. GC64686 ZK824190 hydrochloride ZK824190 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 hydrochloride 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。
  17. GC64483 PKR-IN-C51 PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR) 抑制剂,IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
  18. GC64281 Evolocumab

    Evolocumab (anti-PCSK9) is a human monoclonal antibody that inhibits PCSK9. Evolocumab binds to the circulating PCSK9 protein, inhibiting it from binding to the LDLR. Evolocumab can be used for the research of hypercholesterolemia and atherosclerotic cardiovascular diseases.

  19. GC63693 UK122 UK122 是一种有效的,选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,IC50 为 0.2 μM。UK122 对组织型 PA (tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(IC50>100 μM)。UK122 是 4-恶唑烷酮类似物,一种抗癌剂,可抑制癌细胞迁移和侵袭。
  20. GC63423 Inclisiran Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子,可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
  21. GC62910 CRA-2059 TFA CRA-2059 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂,对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。
  22. GC62662 WNK-IN-11 D3 WNK-IN-11 D3 是一种具有口服活性、选择性和强效的 With-No-Lysine (WNK) 激酶抑制剂。WNK-IN-11 D3 有效调节心血管稳态。
  23. GC62408 CRA-2059 hydrochloride CRA-2059 hydrochloride 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂,对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。
  24. GC62306 Patamostat Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 值分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
  25. GC62303 SBC-115337 SBC-115337 是一种有效的苯并呋喃化合物,是 PCSK9 抑制剂,IC50 值为 0.5 μM。
  26. GC62175 Cetraxate hydrochloride Cetraxate hydrochloride (DV-1006) 是一种具有粘膜保护作用的,具有口服活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer),可用于胃溃疡研究。Cetraxate hydrochloride 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。
  27. GC60856 FOY 251 An active metabolite of camostat
  28. GC50447 Pep 2-8 A peptide PCSK9 inhibitor
  29. GC38028 PF-06446846 hydrochloride

    PF-06446846 (PF846) Hydrochloride is an orally bioavailable and specific inhibitor of PCSK9 with an IC50 of 0.3 ?M in Huh7 cells.

  30. GC42915 Benzamidine (hydrochloride) A serine protease inhibitor
  31. GC40998 Pinostrobin A flavonoid with diverse biological activities
  32. GC40032 Antipain (hydrochloride) A protease inhibitor
  33. GC32882 Upamostat (WX-671) Upamostat (WX-671), a novel serine protease urokinase (uPA) inhibitor by inhibiting the urokinase-type plasminogen activator (uPA) system.
  34. GC32456 R-IMPP A cell-permeable inhibitor of PCSK9 secretion
  35. GC31716 UK-371804 A uPA inhibitor
  36. GC19383 WNK463 WNK463 是一种口服生物可利用的 pan-With-No-Lysine (K) (WNK)-kinase 抑制剂,对 WNK1、WNK2、WNK3 和 WNK4 的 IC50 分别为 5 nM、1 nM、6 nM 和 9 nM。
  37. GC18424 SBC-110736 A PCSK9 inhibitor
  38. GC17417 SBC-115076 An inhibitor of PCSK9 action
  39. GC16290 Nafamostat hydrochloride Nafamostat hydrochloride 是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂,是一种抗凝剂。
  40. GC17676 Nafamostat A serine protease inhibitor
  41. GC10613 Nafamostat Mesylate(FUT-175) A serine protease inhibitor

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